Существует два фермента – циклооксигеназа (ЦОГ) и липоксигеназа. 1-ый фермент работает всегда, и способствует образование других биологических важных и активных веществ – простагландинов, тромбоксанов, у каждого из которых есть своя функция в организме. Например, простагландины ответственны в нашем организме за воспалительную реакцию, но кроме этого также защищают слизистую оболочку желудка, препятствуя язвообразованию, а так же стимулируют родовую деятельность у беременных. Тромбоксаны участвуют в свертывании крови.
Следовательно, чтобы избавиться от воспаления, нужно прекратить образование простагландинов, чем НПВС и занимаются.
В свою очередь липооксигеназа образует другие активные вещества – лейкотриены, основная роль которых иммунная. НПВС ингибируют циклоксигеназу, и как следствие, количество простагландинов и тромбоксанов становится меньше, а количество лейкотриенов – больше. И с этим связаны все побочные эффекты этих препаратов – они способствуют язвообразованию, повышают риск кровотечений, могут вызвать тромботические осложнения, за счет нарушения равновесия в содержании простациклинов, препятствующих тромбооброзованию, и тромбоксанов - способствующих ему. НПВС также могут вызывать астму у предрасположенных лиц, так как лейкотриены участвуют в формировании аллергического ответа и развития анафилаксии.
Кроме того, у циклооксигеназы есть две изоформы – 1-ая и 2-ая. ЦОГ - 1 работает в организме постоянно, а ЦОГ -2 образуется только в ответ на воспаление. Стало быть, логичнее использовать препараты, которые избирательно ингибируют только 2-ую изоформу, не влияя на 1-ую. И такие препараты есть, и вы наверняка с ними даже встречались, просто не знали об этом.
Теперь когда мы немного поговорили о механизме действия препаратов, можно перейти к самым часто используемым препаратам в нашей стране с их кратким описанием:
1) Аспирин(ацетилсалициловая кислота) – первый в истории противовоспалительный препарат, который сразу же получил бешеную популярность. Однако, на данный момент как обезболивающее средство применяется редко, ввиду более низкой эффективности по сравнению с конкурентами. В основном используется в средствах от похмелья и, самое главное, как препарат, снижающий риск тромбообразования у людей с сердечно-сосудистыми заболеваниями. НЕ ПРИМЕНЯЕТСЯ У ДЕТЕЙ, в связи с возможностью развития опасного побочного эффекта – синдрома Рея.
2) Парацетамол – по классификации является ненаркотическим анальгетиком центрального действия, а не НПВС. Обладает слабой противовоспалительной активностью, но хорош для снижения температуры. Особенно часто применяется у детей и даже у беременных, так как редко вызывает побочные эффекты. Но есть одно «но». Терапевтическая широта у препарата не очень большая, поэтому при передозировке этого средства оно сразу бьет по печени. Поэтому пить СТРОГО в рекомендованных дозах и не злоупотреблять. Беременным рекомендован только парацетамол начиная со 2-ого триместра, ибупрофен – с большой осторожностью в первых двух триместрах после консультации с врачом, в третьем – запрещен.
3) Ибупрофен – одно из самых востребованных и широко используемых НПВС, во многом благодаря выраженной противовоспалительной активности и обезболивающему действию, а также низкой частоте побочных эффектов. Также широко применяется у детей.
4) Анальгин - вообще навсегда забудьте про этот доисторический препарат, запрещенный во всем цивилизованном мире. Причина проста – очень высокий риск схлопотать проблемы с кроветворением, этот препарат того не стоит, когда есть полно более хороших и безопасных НПВС. Применять стоит только в крайних случаях, при неэффективности всех остальных препаратов и эпизодически, что звучит довольно казуистичнго
5) Диклофенак – тоже довольно популярное средство, входит в состав множества гелей и мазей, используемых при разных травмах и болях в суставах и тд. Есть и инъекционные формы, и суппозитории. В целом довольно эффективное средство, однако стоит помнить, что при длительном применении, возрастает риск тромботических осложнений. Поэтому у больных сердечно-сосудистого профиля применяется с большой осторожностью.
Все, перечисленные выше препараты относятся к группе неселективных ингибиторов ЦОГ-1,2. Стало быть, у них имеются побочные эффекты, описанные выше. Сейчас я расскажу про более новую и совершенную группу препаратов – селективные ингибиторы ЦОГ-2. К ним относятся следующие препараты:
1) Нимесулид – этот препарат здесь с небольшой натяжкой, поскольку этот препарат ингибирует и ЦОГ-1, просто в меньшей степени, чем ЦОГ-2, поэтому считается условно селективным. В принципе, очень хороший препарат, многие наверняка видели различные его торговые названия, например «найз». В целом, он чуть лучше препаратов, описанных выше, но тем не менее все равно не безвредный, поэтому жрать его пачками тоже не рекомендуется. Плюс, в отличие от препаратов описанных дальше, по нему мне так и не удалось найти никаких крупных клинических исследований его безопасности/эффективности. Согласно некоторым небольшим исследований, его безопасность и эффективность примерно на уровне диклофенака.
2) Мелоксикам, Целекоксиб, Эторикоксиб – это новое поколение селективных ингибиторов ЦОГ-2, что значительно уменьшает их побочные эффекты при длительном применении. Конечно, они и стоят дороже, но цены у них не баснословные, и при длительном применении это вполне оправдано, здоровье все-таки важнее. Но опять же стоит помнить о том, что применять их нужно в строго рекомендованных дозах, потому что чем выше доза и длительность приема, тем выше риск развития побочных эффектов.
Теперь давайте разберемся, в каких случаях все же надо применять эти пресловутые НПВС.
Вообще изначально НПВС предназначены в первую очередь для ревматологических больных, для больных с суставными болями, для болей ассоциированных с разными травмами опорно-двигательной системы, повреждении связок, мышц. С успехом используют НПВС и при зубных болях. Также НПВС широко применяется у представительниц прекрасного пола при болезненных менструациях.
А вот использование этих препаратов при головной боли неясной природы нецелесообразно, поскольку если причина в мигрени – то есть группы препаратов более для этого подходящие. Если причина какая-то другая, то в первую очередь нужно найти причину, и потом уже разбираться непосредственно с ней. Если у вас болит живот, НПВС вам вряд ли поможет, потому что чаще всего причиной болей в животе является либо спазм, либо повреждение слизистой желудка, например при гастрите и язвах.
Теперь несколько слов о побочных эффектах НПВС и как с ними бороться.
К самым частым и клинически важным относится поражение желудочно-кишечного тракта: проблемы с пищеварением, раздражение слизистой и, как следствие, образование язв желудка и 12-перстной,а так же желудочно-кишечные кровотечения. Чтобы избежать этого, нужно использовать эти препараты НЕ ДОЛЬШЕ 15 ДНЕЙ(в идеале гораздо меньше), а так же параллельно с приемом этих препаратов пить препарат из группы ингибиторов протонной помпы, например омепразол, для того, чтобы защитить слизистую желудка и двенадцатиперстной кишки от избытка агрессивных факторов в отсутствии защитных простагландинов, которые мы собственно и подавляем НПВС.
На этом наверное все, всем спасибо за внимание! Пожалуйста, не стесняйтесь предлагать какие-то новые фишки, как сделать мои посты лучше, если возникли вопросы – не стесняйтесь задавать их в комментариях. А самое главное – предлагайте темы для новых выпусков, самые востребованные темы скорее всего будут описаны в течение августа, пока у меня остаются крупицы свободного времени до поступления в ординатуру)
Не болейте)
