Серия «Лекарственные средства»

Общие сведения
Тразодон - атипичный антидепрессант, применяемый для лечения расстройств сна, тревоги, депрессии.

Механизм
Действие тразодона реализуется через следующие рецепторные системы:
1. Ингибирование обратного захвата серотонина - основное антидепрессивное действие, которое является самым популярным. Если бы этот механизм был решающим, тразодон бы относился к группе СИОЗС. Увеличение серотонина ведет к десенситизации серотониновых рецепторов, снижая симптомы депрессии и тревоги в перспективе; на процесс десенситизации уходит от 2 до 4 недель. Действие проявляется на дозах от 150 мг.
2. Блокада 5HT2(А и С) рецепторов - дополнительное действие, ведущее к росту дофамина в коре и увеличению активности коры практически сразу после приема тразодона. Блокада этих рецепторов приводит к подавлению тревоги в течение первых часов после приема препарата, в отличии от эффекта как СИОЗС. Это же действие косвенно ускоряет наступление сна.
3. Блокада Н1 рецепторов - немаловажное действие блокады гистаминовых рецепторов, ведущее к прямому седативному действию как в коре, так и в лимбической системе; система гистамина в ЦНС обладает высокой адаптивной способностью, поэтому седация со временем как правило снижается.
4. Частичный агонизм (стимуляция) 5НТ1 рецепторов - малоизвестное, но немаловажное направление тразодона. До конца не ясен механизм, однако полагается, что эти рецепторы при стимуляции удлиняют медленную фазу сна, таким образом - сон становится более глубоким не только за счет антигистаминного действия, но и за счет серотонинового агонизма. Этот механизм сглаживает СИОЗС эффект, снижая выброс серотонина, что защищает от стимулирующего эффекта в первые недели приема тразодона.
5. Блокада альфа1 адренорецепторов - одно из основных действий препарата, раскрывающееся на малых дозах, влекущее падение АД, неконтролируемую эрекцию, заложенность носа. Также через эту систему реализуется седативное действие препарата; в отличие от Н1 рецепторов, адренорецепторная система менее адаптивна и седация, вызванная адреноблокадой может и не пройти самостоятельно.

Эффекты
Таким образом, антидепрессивное действие реализуется прямо - через эффекты, схожие с СИОЗС и через серотониновый антагонизм к 5НТ2(А и С) рецепторам; седативное действие реализуется через блокаду 5НТ2(А и С) рецепторов, Н1 и альфа 1 адренорецепторов, а прямое противотревожное - через блокаду 5НТ2(А и С) рецепторов.

Показания
Препарат применяется для лечения депрессий легкой и средней степени в малых и средних дозах; высокие дозы применяются чаще, чем у других препаратов. Используется для лечения тревоги в средних и малых дозах, может использоваться как седатик в любых дозах, как средство для коррекции половых побочных эффектов, связанных с приемом СИОЗС (Но только если тразодон применяется в дозе до 150 мг; дозы выше уже сами вызывают эректильную дисфункцию; реже, чем СИОЗС, но вызывают).

Особенность про-дофаминовых свойств
Препарат не оказывает действия на дофамин прямым образом, но косвенно увеличивает его в коре и лимбической системе за счет блокады 5НТ2(А и С) рецепторов, что позволяет применять его для лечения СИОЗС-индуцированной апатии в малых дозах (Так как апатия на СИОЗС связана с тем, что высокий уровень серотонина подавляет дофаминовую активность). Также, тразодон целесообразно использовать при эректильной дисфункции и сниженном либидо - что также достигается через блокаду 5НТ2(А и С) рецепторов.

Особые побочные действия
Препарат метаболизируется в печени в вещество М-Хлорфенилпиперадин (mCPP). Отличие этого метаболита в том, что он стимулирует 5HT2С рецепторы, а не блокирует, как сам тразодон. Иногда этот метаболит более активен у конкретных больных, что приводит к росту тревоги и появлению панических атак, даже если их не было ранее; поэтому препарат не №1 в лечении расстройств навязчивых состояний и ПА. Тразодон увеличивает интервал QT на дозах более 300 мг. Блокада альфа-1-адренорецепторов связана с резким падением АД при вставании - эта реакция вызывается чаще, чем у миртазапина или кветиапина.

Особые исследования
Препарат усиливает синдром паркинсонизма при нейродегенерации. Тразодон имеет нелинейное седативное действие: чем выше доза, тем меньше седативный эффект за счет стимулирующего свойства, реализуемого, по-видимому, через СИОЗС-эффект. Имипрамин по эффективности сравнимо одинаков с тразодоном (Но имипрамин имеет больше побочных реакций). Тразодон безопаснее бензодиазепинов при подавлении тревоги и применяется при синдроме отмены бензодиазепинов.

Еще больше интересного о профессиональной психиатрии здесь: https://t.me/psychopathology_active
В этом телеграмм канале посты оформлены более презентабельно (На мой взгляд), что не позволяет площадка пикабу.
Канал подойдет только тем, кто интересуется психиатрией на уровне работника/студента медицины. Буду счастлив, если поддержите его своей подпиской. Обещаю - никакой рекламы :)

Ривастигмин - это ингибитор холинэстеразы, применяемый для лечения деменций. Препарат блокирует фермент, разрушающий ацетилхолин, таким образом пролонгируя его действие и через этот механизм вызывая свой главный клинический эффект.

Это лекарство используется для лечения деменций разной этиологии: болезнь Пика, деменция при болезни Альцгеймера, сосудистая деменция, деменция при болезни Паркинсона. Его способность увеличивать ацетилхолин универсальна как для коры головного мозга, так и для подкорковых структур.

В связи с малой селективностью препарат увеличивает ацетилхолин и в работе экстрапирамидной системы, отвечающей за координацию движений, что является почвой для появления тремора конечностей. Для избегания этого дозу ривастигмина медленно фильтруют, доходя для терапевтической за месяц. Это позволяет избежать появления тремора.

Также, увеличение ацетилхолина в органах ЖКТ провоцирует кровотечения при наличии язв желудка и кишечника. Регулирование блуждающего нерва также основано на ацетилхолине, что создает основание для развития аритмий.

В целом ривастигмин оказывает благоприятное воздействие при наличии деменции, но при ее отсутствии пациент получает только лишь побочные действия, поэтому назначение препарата "на всякий случай" или для профилактики - не имеет под собой оснований.

Еще больше интересного о профессиональной психиатрии здесь: https://t.me/psychopathology_active
Канал подойдет только тем, кто интересуется психиатрией на уровне работника/студента медицины. Буду счастлив, если поддержите его своей подпиской. Обещаю - никакой рекламы :)

Фенобарбитал - это препарат из группы барбитуратов, применяемый при лечении резистентной эпилепсии и ранее применяемый как успокоительное/транквилизатор/седативное средство.

В основе работы этого препарата лежит его способность открывать каналы хлора в нейроне и делать нервные клетки чувствительными к ГАМК, без роста самого уровня ГАМК; другими словами - ГАМКергическое действие усиливается.

Это средство достаточно редко используется по своему прямому назначению: основное его количество, потребляемое населением - это включение состав в комбинированном препарате - корвалол (валокордин).

Так как препарат активен в области ГАМК иннервации, к нему может развиваться толерантность, требующая подъема дозы. Следует учитывать, что фенобарбитал - очень гепатотоксичен, что заставляет делать обследование на ферменты печени.

Потребители этого препарата в основном лица старческого возраста: они принимают препарат как "средство для сердца" и попадают в состояние зависимости от него.

Тем не менее, официально - фенобарбитал все же используется для лечения резистентной эпилепсии. Препарат все же не нашел место для рутинного использования в связи с легкой возможностью передозировки и летального исхода.

Еще больше интересного о профессиональной психиатрии здесь: https://t.me/psychopathology_active
Канал подойдет только тем, кто интересуется психиатрией на уровне работника/студента медицины. Канал создан совсем недавно, буду счастлив, если поддержите его своей подпиской. Обещаю - никакой рекламы :)

P.S. Посты про лекарства не так интересны, как клинические случаи? Но следующий пост будет не про лекарства.

Кломипрамин - это антидепрессант из группы трициклических (ТЦА). Препарат применяется для лечения депрессий, хронических болей, навязчивых мыслей или действий. Может быть использован для лечения ОКР. Кломипрамин имеет большую эффективность при лечении тревожных, фобических расстройств.

Особенность этого антидепрессанта в том, что его следует принимать 2-3 раза в день (В то время как обычные антидепрессанты - 1 раз в день за редкими исключениями). У кломипрамина - тимоаналептическое (антидепрессивное) действие наступает уже через 1 неделю. Возможно, это связано с особой комбинацией рецептурного профиля. Мнение других исследователей - улучшение за неделю состояния связано не с дофамином, серотонином или норадреналином, а с купированием тревоги через холиноблокирующий и гистаминоблокирующей эффекты.

Препарат блокирует холинорецепторы, что выражается в сухости слизистых, нарушении аккомодации. Блокада гистаминных рецепторов у этого препарата добавляет сонливость и слабость, а так же возможный рост аппетита и метаболические нарушения. Увеличение дофамина, норадреналина и серотонина - главные свойства антидепрессанта. Блокада норадреналина влечет за собой артериальную гипотензию.

Кломипрамин может применяться внутривенно, в тех же дозах. Это крайне важно для того, чтобы купировать депрессию в кратчайшие сроки, например, при риске аутоагрессии.

Другими словами: кломирамин - эффективный препарат в большей степени для тревожных расстройств и ОКР. Ингибирование обратного захвата серотонина у этого лекарства - самое мощное в сравнении с другими ТЦА (Амитриптилин, имипрамин и т.д.). Особенно важно - имеется возможность внутривенного введения в стационаре.

Еще больше интересного о профессиональной психиатрии здесь: https://t.me/psychopathology_active
Канал подойдет только тем, кто интересуется психиатрией на уровне работника/студента медицины. Канал создан совсем недавно, буду счастлив, если поддержите его своей подпиской. Обещаю - никакой рекламы :)

Алимемазин - антипсихотик, близкий по строению к хлорпромазину, но имеющий другой рецептурный профиль.

Препарат "Тералиджен" нашел свое применение в группе малых нейролептиков: обладает преимущественно седативным действием из-за блокады H1 гистаминовых рецепторов; антипсихотическое действие - не главное назначение препарата. Средство обладает малой аффинностью к адренорецепторам и холинорецепторам.

По потенциалу применения - используется как дополнение к антидепрессивной терапии либо для налаживания сна, снижение которого вызывалось тревожностью.

Побочные эффекты - типичны для всех нейролептиков: рост пролактина, развитие дистонии. Так как имеет гистаминоблокирующее действие - повышает аппетит у пациента и вызывает метаболические нарушения.

Важно упомянуть: блокада гистаминовых рецепторов ведет к углублению сна и смещению фаз сна. Быстрый сон, который реализуется за ночь 5-7 раз - не наступает, что приводит к эпизодам дневной сонливости.

В лечении неврозов используется в дозе 5-10 мг (В основном), хотя его дозировка может увеличиваться до 300-500 мг и в том случае, когда его используют как "большой" нейролептик.

Алимемазин - также препарат, нашедший себе место в пульмонологии и гериатрии: он успокаивает кашель и крайне мягко действует на лиц, пожилого возраста. Препарат угнетает рвотный центр и значительно снижает тошноту. Этот нейролептик целесообразно использовать в паллиативной терапии, в отличии от множества других.

Исключительной особенностью этого препарата является то, что во время его приема повышается потребление витамина В2 - рибофлавина; также алимемазин имеет способность давать ложные результаты аллергологических тестирований.

Таким образом, алимемазин (Тералиджен) в таблетках приемлемо использовать в лечении неврозов, паллиативной помощи, гериатрической практике (С учетом роста риска падений).

Еще больше интересного о профессиональной психиатрии здесь: https://t.me/psychopathology_active
Канал подойдет только тем, кто интересуется психиатрией на уровне работника/студента медицины. Канал создан совсем недавно, буду счастлив, если поддержите его своей подпиской. Обещаю - никакой рекламы :)

Прамипексол - это дофаминергический препарат, используемый для коррекции болезни Паркинсона и синдрома беспокойных ног (СБН).

Препарат связывается с дофаминовыми рецепторами D2 и D3 - которые находятся в экстрапирамидной системе и в коре мозга. Это обеспечивает эффект увеличения дофамина, без роста самого дофамина, в указанных структурах, что повышает активность тормозного влияния экстрапирамидной системы, подавляя симптоматику СБН и Паркинсона.

Особенностью препарата является его способность связываться с D3 рецепторами - таким механизмом обеспечивается имитация высокого уровня дофамина - что является целью некоторых антидепрессантов. Но применение при депрессии не прописано в инструкции, хотя доказательная база по эффективности препарата при резистентной депрессии подтверждена множеством исследований.

Другими словами, стимуляция дофаминовой системы - это главное звено работы препарата.

Из побочных эффектов следует отметить появление импульсивности у человека, поскольку медиатор дофамин обеспечивает деятельность системы мотиваций и вознаграждений. Пациенты становятся склонны к появлению игровых зависимостей. Немаловажен и другой побочный эффект - гиперсексуальность. В некоторых случаях поведение пациента становится неадекватно сконцентрированным на сексуальной активности и самоудовлетворении. Реже - появляется сонливость.

Так как прамипексол - активный препарат на многие структуры головного мозга - при его длительном приеме и резкой отмене может развиться синдром "отмены", похожий на синдром рикошета при отмене антидепрессантов. В сущности это синдром абстиненции при зависимости от препарата.

Лечение СБН - основное направление прамипексола. Однако, препарат рекомендован при резистентной акатизии (Неусидчивость, побочный эффект нейролептиков и некоторых антидепрессантов). Есть мнение, что применение препарата может не уменьшить акатизию за счет стимулирующего влияния на ЦНС: объективный компонент акатизии может снизиться, но субъективный - увеличиться.

В лечении депрессии препарат помогает только совместно с антидепрессантами группы ТЦА, СИОЗС или СИОЗСН (Амитриптилин, сертралин, дулоксетин, эсциталопрам и т.д.).

Таким образом, прамипексол - это препарат неврологов и психиатров, который закрывает множество проблем: коррекция побочных реакций нейролептиков, лечение Паркинсонизма и СБН.

Еще больше интересного о профессиональной психиатрии здесь: https://t.me/psychopathology_active
Канал подойдет только тем, кто интересуется психиатрией на уровне работника/студента медицины. Буду счастлив, если поддержите его своей подпиской. Обещаю - никакой рекламы :)