Серия «Лекарственные средства»

7

Лекарственное средство: агомелатин

Серия Лекарственные средства

Агомелатин - атипичный антидепрессант, используемый для лечения расстройств сна и депрессии. Препарат ранее использовался преимущественно для лечения инсомний, но последние исследования показывают, что он эффективен и в лечении большого депрессивного расстройства.

Рецепторный профиль

Блокада 5-HT2C рецепторов (Серотониновые) в префронтальной коре - усиление высвобождение дофамина и норадреналина, ведущее к увеличению мотивации, ощущения энергии, настроения. При этом отсутствует седация.

Блокада тех же рецепторов в гипокампе ведет к росту дофамина и норадреналина из-за чего наблюдается снижение тревоги (Так как серотонин возбуждающий медиатор в гипокампе) и повышение настроения (За счет роста дофамина). Улучшается память, способность запоминать положительные события; снижается актуальность страха.

Блокада 5-HT2C рецепторов в голубом пятне повышает уровень ноардреналина в нем, что ведет к увеличению дневной активности, удлинению времени бодрствования, улучшению концентрации внимания

Стимуляция M1/M2 рецепторов (Мелатониновых) в гипоталамусе ведет к нормализации цикла сна-бодрствования, регуляции ночной температуры, выброса кортизола. Стимуляция этих рецепторов приводит к снижению инерции депрессии утром (При депрессии утреннее состояние хуже, чем вечернее, как правило), а так же к ускорению засыпания.

Описание препарата

Учитывая такой четкий и селективный рецепторный профиль можно сказать, что препарат идеален для лечения депрессивных состояний в отношении побочных эффектов (Их количество ничтожно мало и в основном ограничивается головной болью, тошнотой) и для налаживания сна при хронически сбитых биоритмах сна. Препарат лишен типичного побочного действия многих антидепрессантов: угнетения либидо. Он крайне редко вызывает акатизию, тошноту и почти не вызывает "синдрома отмены" при прекращении приема (В отличии от СИОЗС).

Кроме этого, препарат активно изучается для лечения ангедонии, которую традиционно связывают с недостатком дофаминовой активности коры мозга (Важно отметить, что СИОЗС мало влияют на ангедонию).

Важное предостережение: препарат обладает значительно выраженной гепатотоксичностью, в отличии от других антидепрессантов (Повышение ферментов печени имеет место у 1% больных). Результаты исследований при комбинации агомелатина с СИОЗС - скромные: оказалось, что препарат не улучшает действие антидепрессантов (Хотя может корректировать их побочный эффект в виде бессонницы).

Другими словами, несмотря на то, что препарат обладает первично снотворным действием (За счет стимуляции мелатониновых рецепторов), он способен быть активирующим средством (За счет блокады 5-HT2C рецепторов и стимуляции тем самым дофаминовой и норадреналиновой активности).

Еще больше интересного о профессиональной психиатрии здесь: https://t.me/psychopathology_active
В этом телеграмм канале посты оформлены более презентабельно (На мой взгляд), что не позволяет площадка пикабу.
Канал подойдет только тем, кто интересуется психиатрией на уровне работника/студента медицины. Буду счастлив, если поддержите его своей подпиской. Обещаю - никакой рекламы :)

Показать полностью
16

Лекарственное средство: ривастигмин

Серия Лекарственные средства

Ривастигмин - это ингибитор холинэстеразы, применяемый для лечения деменций. Препарат блокирует фермент, разрушающий ацетилхолин, таким образом пролонгируя его действие и через этот механизм вызывая свой главный клинический эффект.

Это лекарство используется для лечения деменций разной этиологии: болезнь Пика, деменция при болезни Альцгеймера, сосудистая деменция, деменция при болезни Паркинсона. Его способность увеличивать ацетилхолин универсальна как для коры головного мозга, так и для подкорковых структур.

В связи с малой селективностью препарат увеличивает ацетилхолин и в работе экстрапирамидной системы, отвечающей за координацию движений, что является почвой для появления тремора конечностей. Для избегания этого дозу ривастигмина медленно фильтруют, доходя для терапевтической за месяц. Это позволяет избежать появления тремора.

Также, увеличение ацетилхолина в органах ЖКТ провоцирует кровотечения при наличии язв желудка и кишечника. Регулирование блуждающего нерва также основано на ацетилхолине, что создает основание для развития аритмий.

В целом ривастигмин оказывает благоприятное воздействие при наличии деменции, но при ее отсутствии пациент получает только лишь побочные действия, поэтому назначение препарата "на всякий случай" или для профилактики - не имеет под собой оснований.

Еще больше интересного о профессиональной психиатрии здесь: https://t.me/psychopathology_active
Канал подойдет только тем, кто интересуется психиатрией на уровне работника/студента медицины. Буду счастлив, если поддержите его своей подпиской. Обещаю - никакой рекламы :)

Показать полностью
41

Лекарственное средство: фенобарбитал (Корвалол)

Серия Лекарственные средства

Фенобарбитал - это препарат из группы барбитуратов, применяемый при лечении резистентной эпилепсии и ранее применяемый как успокоительное/транквилизатор/седативное средство.

В основе работы этого препарата лежит его способность открывать каналы хлора в нейроне и делать нервные клетки чувствительными к ГАМК, без роста самого уровня ГАМК; другими словами - ГАМКергическое действие усиливается.

Это средство достаточно редко используется по своему прямому назначению: основное его количество, потребляемое населением - это включение состав в комбинированном препарате - корвалол (валокордин).

Так как препарат активен в области ГАМК иннервации, к нему может развиваться толерантность, требующая подъема дозы. Следует учитывать, что фенобарбитал - очень гепатотоксичен, что заставляет делать обследование на ферменты печени.

Потребители этого препарата в основном лица старческого возраста: они принимают препарат как "средство для сердца" и попадают в состояние зависимости от него.

Тем не менее, официально - фенобарбитал все же используется для лечения резистентной эпилепсии. Препарат все же не нашел место для рутинного использования в связи с легкой возможностью передозировки и летального исхода.

Еще больше интересного о профессиональной психиатрии здесь: https://t.me/psychopathology_active
Канал подойдет только тем, кто интересуется психиатрией на уровне работника/студента медицины. Канал создан совсем недавно, буду счастлив, если поддержите его своей подпиской. Обещаю - никакой рекламы :)

P.S. Посты про лекарства не так интересны, как клинические случаи? Но следующий пост будет не про лекарства.

Показать полностью
9

Лекарственное средство: кломипрамин

Серия Лекарственные средства

Кломипрамин - это антидепрессант из группы трициклических (ТЦА). Препарат применяется для лечения депрессий, хронических болей, навязчивых мыслей или действий. Может быть использован для лечения ОКР. Кломипрамин имеет большую эффективность при лечении тревожных, фобических расстройств.

Особенность этого антидепрессанта в том, что его следует принимать 2-3 раза в день (В то время как обычные антидепрессанты - 1 раз в день за редкими исключениями). У кломипрамина - тимоаналептическое (антидепрессивное) действие наступает уже через 1 неделю. Возможно, это связано с особой комбинацией рецептурного профиля. Мнение других исследователей - улучшение за неделю состояния связано не с дофамином, серотонином или норадреналином, а с купированием тревоги через холиноблокирующий и гистаминоблокирующей эффекты.

Препарат блокирует холинорецепторы, что выражается в сухости слизистых, нарушении аккомодации. Блокада гистаминных рецепторов у этого препарата добавляет сонливость и слабость, а так же возможный рост аппетита и метаболические нарушения. Увеличение дофамина, норадреналина и серотонина - главные свойства антидепрессанта. Блокада норадреналина влечет за собой артериальную гипотензию.

Кломипрамин может применяться внутривенно, в тех же дозах. Это крайне важно для того, чтобы купировать депрессию в кратчайшие сроки, например, при риске аутоагрессии.

Другими словами: кломирамин - эффективный препарат в большей степени для тревожных расстройств и ОКР. Ингибирование обратного захвата серотонина у этого лекарства - самое мощное в сравнении с другими ТЦА (Амитриптилин, имипрамин и т.д.). Особенно важно - имеется возможность внутривенного введения в стационаре.

Еще больше интересного о профессиональной психиатрии здесь: https://t.me/psychopathology_active
Канал подойдет только тем, кто интересуется психиатрией на уровне работника/студента медицины. Канал создан совсем недавно, буду счастлив, если поддержите его своей подпиской. Обещаю - никакой рекламы :)

Показать полностью
17

Лекарственное средство: алимемазин (Тералиджен)

Серия Лекарственные средства

Алимемазин - антипсихотик, близкий по строению к хлорпромазину, но имеющий другой рецептурный профиль.

Препарат "Тералиджен" нашел свое применение в группе малых нейролептиков: обладает преимущественно седативным действием из-за блокады H1 гистаминовых рецепторов; антипсихотическое действие - не главное назначение препарата. Средство обладает малой аффинностью к адренорецепторам и холинорецепторам.

По потенциалу применения - используется как дополнение к антидепрессивной терапии либо для налаживания сна, снижение которого вызывалось тревожностью.

Побочные эффекты - типичны для всех нейролептиков: рост пролактина, развитие дистонии. Так как имеет гистаминоблокирующее действие - повышает аппетит у пациента и вызывает метаболические нарушения.

Важно упомянуть: блокада гистаминовых рецепторов ведет к углублению сна и смещению фаз сна. Быстрый сон, который реализуется за ночь 5-7 раз - не наступает, что приводит к эпизодам дневной сонливости.

В лечении неврозов используется в дозе 5-10 мг (В основном), хотя его дозировка может увеличиваться до 300-500 мг и в том случае, когда его используют как "большой" нейролептик.

Алимемазин - также препарат, нашедший себе место в пульмонологии и гериатрии: он успокаивает кашель и крайне мягко действует на лиц, пожилого возраста. Препарат угнетает рвотный центр и значительно снижает тошноту. Этот нейролептик целесообразно использовать в паллиативной терапии, в отличии от множества других.

Исключительной особенностью этого препарата является то, что во время его приема повышается потребление витамина В2 - рибофлавина; также алимемазин имеет способность давать ложные результаты аллергологических тестирований.

Таким образом, алимемазин (Тералиджен) в таблетках приемлемо использовать в лечении неврозов, паллиативной помощи, гериатрической практике (С учетом роста риска падений).

Еще больше интересного о профессиональной психиатрии здесь: https://t.me/psychopathology_active
Канал подойдет только тем, кто интересуется психиатрией на уровне работника/студента медицины. Канал создан совсем недавно, буду счастлив, если поддержите его своей подпиской. Обещаю - никакой рекламы :)

Показать полностью
10

Лекарственное средство: прамипексол

Серия Лекарственные средства

Прамипексол - это дофаминергический препарат, используемый для коррекции болезни Паркинсона и синдрома беспокойных ног (СБН).

Препарат связывается с дофаминовыми рецепторами D2 и D3 - которые находятся в экстрапирамидной системе и в коре мозга. Это обеспечивает эффект увеличения дофамина, без роста самого дофамина, в указанных структурах, что повышает активность тормозного влияния экстрапирамидной системы, подавляя симптоматику СБН и Паркинсона.

Особенностью препарата является его способность связываться с D3 рецепторами - таким механизмом обеспечивается имитация высокого уровня дофамина - что является целью некоторых антидепрессантов. Но применение при депрессии не прописано в инструкции, хотя доказательная база по эффективности препарата при резистентной депрессии подтверждена множеством исследований.

Другими словами, стимуляция дофаминовой системы - это главное звено работы препарата.

Из побочных эффектов следует отметить появление импульсивности у человека, поскольку медиатор дофамин обеспечивает деятельность системы мотиваций и вознаграждений. Пациенты становятся склонны к появлению игровых зависимостей. Немаловажен и другой побочный эффект - гиперсексуальность. В некоторых случаях поведение пациента становится неадекватно сконцентрированным на сексуальной активности и самоудовлетворении. Реже - появляется сонливость.

Так как прамипексол - активный препарат на многие структуры головного мозга - при его длительном приеме и резкой отмене может развиться синдром "отмены", похожий на синдром рикошета при отмене антидепрессантов. В сущности это синдром абстиненции при зависимости от препарата.

Лечение СБН - основное направление прамипексола. Однако, препарат рекомендован при резистентной акатизии (Неусидчивость, побочный эффект нейролептиков и некоторых антидепрессантов). Есть мнение, что применение препарата может не уменьшить акатизию за счет стимулирующего влияния на ЦНС: объективный компонент акатизии может снизиться, но субъективный - увеличиться.

В лечении депрессии препарат помогает только совместно с антидепрессантами группы ТЦА, СИОЗС или СИОЗСН (Амитриптилин, сертралин, дулоксетин, эсциталопрам и т.д.).

Таким образом, прамипексол - это препарат неврологов и психиатров, который закрывает множество проблем: коррекция побочных реакций нейролептиков, лечение Паркинсонизма и СБН.

Еще больше интересного о профессиональной психиатрии здесь: https://t.me/psychopathology_active
Канал подойдет только тем, кто интересуется психиатрией на уровне работника/студента медицины. Буду счастлив, если поддержите его своей подпиской. Обещаю - никакой рекламы :)

Показать полностью
11

Отмена антидепрессанта

Серия Лекарственные средства

Терапия антидепрессантами обычно продолжается не менее 3х месяцев и верхней границы сроков приема у этого лечения нет. Это может быть и 10 месяцев и 10 лет приема препарата. За это время организм перестает синтезировать серотонин (И другие медиаторы, менее популярные) в том объеме, в котором это нужно здоровому организму. И теперь, отмена антидепрессанта приведет к дисрегуляции баланса нейромедиаторов, вызывая множество тяжелых симптомов.

"Синдром отмены" или "рикошет" при отмене антидепрессанта - испытывает 2/3 лиц, принимавших препарат более 6 месяцев.

Коротко: синдром отмены сопровождается тошнотой, головными болями, тревожностью.

Поэтому, отмена антидепрессанта должна быть постепенной, чтобы не вызвать возврат заболевания и не получить серьезные симптомы отмены.

Разбор схем отмены на примере сертралина: пациент принимал 50 мг в течение года (Одна таблетка).

Схема №1.
Отмена осуществляется постепенно: первый месяц отмены - 3/4 таблетки (37.5 мг), второй месяц - 2/4 таблетки (25 мг), третий месяц - 1/4 таблетки (12.5 мг). Стандартная схема отмены, которой придерживаются почти все врачи. Симптомы отмены сопровождают пациента 2-3 недели после снижения дозы, еще 2-3 недели - стабилизация состояния и новое снижение дозы.

Схема №2.
Для ее реализации потребуется приобретение специального оборудования: сверхточные ювелирные весы и измельчитель твердых таблеток (Ступка). Таблетки измельчаются в однообразную массу. Вес таблетки (У разных производителей разный, так что нужно измерять каждую таблетку): 400 мг, в одной таблетке - 50 мг действующего вещества. 8 мг таблетки = 1 мг действующего вещества.
Теперь, пациент измельчает таблетки каждодневно и еженедельно отменяет по 8-16 мг таблетки (По 1-2 мг сертралина в неделю). Можно отменять и медленнее, смотреть по состоянию.

Схема №3.
Для ее реализации не требуется никакого оборудования. Схема приема препарата выглядит так:
Первая неделя: 7 дней - 50 мг (1 таблетка)
Вторая неделя: 6 дней - 50 мг и 1 день 37.5 мг
Третья неделя: 5 дней - 50 мг и дни отмены 2 дня 37.5 мг.
Далее по этому же принципу. Таким образом, еженедельная дозировка снижается на 1/4 дозы. Это обеспечивает самое плавное снижение содержания сертралина и почти убирает все симптомы синдрома отмены.

Схему назначает лечащий врач, но пациент может замедлять ее, если ориентируется на свое самочувствие.

Еще больше интересного о профессиональной психиатрии здесь: https://t.me/psychopathology_active
Канал подойдет только тем, кто интересуется психиатрией на уровне работника/студента медицины. Буду счастлив, если поддержите его своей подпиской. Обещаю - никакой рекламы :)

Показать полностью
12

Лекарственное средство: пароксетин

Серия Лекарственные средства

Пароксетин - это антидепрессант группы СИОЗС, используемый для лечения невротических состояний и имеющий широкое распространение в узких по профилю и тяжелых по степени выраженности патологиях группы неврозов.

Препарат увеличивает серотонин в большей степени, чем любой известный антидепрессант любой группы, то есть является мощнейшим из всех СИОЗС. Кроме увеличения серотонина, препарат блокирует адренорецепторы в меньшей степени; обладает холинолитической активностью и увеличивает норадреналин и дофамин - в самой большей степени, чем любые другие СИОЗС, но в меньшей, чем трициклические антидепрессанты.

Такой рецептурный профиль дает основания утверждать о предсказуемых побочных и непобочных реакциях: редукция адренергической и холинергической системы ведет к выраженному подавлению тревоги, несмотря на то, что препарат является сбалансированным антидепрессантом (Не седативный и не активирующий, не смотря на увеличение норадреналина и дофамина). При тяжелых хронических тревожных расстройствах - это один из лучших препаратов.

Пароксетин также совмещает в себе антидепрессивное действие, хоть и не самое мощное, но все же ощутимое за счет подъема серотонина, дофамина и норадреналина.

Субъективно препарат переносится крайне тяжело на первых этапах терапии: рецептурный профиль предполагает рост тревоги на начальных этапах терапии, затруднение мочеиспускания, снижение остроты зрения; препарат вызывает тошноту, но реже, чем венлафаксин (№1 по тошнотворному действию).

Объективно, препарат чаще вызывает угнетение активности тромбоцитов в долгосрочной перспективе; есть исследования, утверждающие, что пароксетин угнетает всасывание витаминов В9 и В12 в кишечнике, приводя к анемии, агранулоцитозу (Негативные изменения в крови).

Блокирование адренорецепторов благоприятствует лечению ПТСР, благодаря снижению как самой тревоги, так и редукции кошмарных снов. Расстройство ОКР также поддается лечению при помощи этого препарата.

Пароксетин - это препарат с очень специфическими эффектами: его отмена не может быть одномоментной; снижение дозировки должно быть очень медленным из-за риска развития синдрома отмены, который почти всегда возникает при прекращении приема препарата. Пропуск даже 3х доз препарата (Три дня приема) может повлиять на человека крайне негативно.

В целом, препарат показан при тяжелых депрессиях в тех случаях, когда их сопровождает тревожный компонент и если эсциталопрам применять нет возможности, например, из-за проблем с сердцем или из-за недостаточного противотревожного эффекта.

Снижение дозировки рекомендовано (Конкретно для этого препарата) по 1-2 мг в неделю (Через расчет недельной дозировки и уменьшение недельной дозы, а не ежедневной, так как таблетку тяжело разделить более, чем на 4 части по 5 мг каждая). Максимальная доза препарата - 40 мг, однако, по показаниям и при хорошей переносимости может превышаться до 60 сверх инструкции.

Таким образом, пароксетин - это уникальный препарат группы СИОЗС, воздействующий тем не менее на множество медиаторов и применяемый в тяжелых случаях.

Еще больше интересного о профессиональной психиатрии здесь: https://t.me/psychopathology_active
Канал подойдет только тем, кто интересуется психиатрией на уровне работника/студента медицины. Буду счастлив, если поддержите его своей подпиской. Обещаю - никакой рекламы :)

Показать полностью
Отличная работа, все прочитано!

Темы

Политика

Теги

Популярные авторы

Сообщества

18+

Теги

Популярные авторы

Сообщества

Игры

Теги

Популярные авторы

Сообщества

Юмор

Теги

Популярные авторы

Сообщества

Отношения

Теги

Популярные авторы

Сообщества

Здоровье

Теги

Популярные авторы

Сообщества

Путешествия

Теги

Популярные авторы

Сообщества

Спорт

Теги

Популярные авторы

Сообщества

Хобби

Теги

Популярные авторы

Сообщества

Сервис

Теги

Популярные авторы

Сообщества

Природа

Теги

Популярные авторы

Сообщества

Бизнес

Теги

Популярные авторы

Сообщества

Транспорт

Теги

Популярные авторы

Сообщества

Общение

Теги

Популярные авторы

Сообщества

Юриспруденция

Теги

Популярные авторы

Сообщества

Наука

Теги

Популярные авторы

Сообщества

IT

Теги

Популярные авторы

Сообщества

Животные

Теги

Популярные авторы

Сообщества

Кино и сериалы

Теги

Популярные авторы

Сообщества

Экономика

Теги

Популярные авторы

Сообщества

Кулинария

Теги

Популярные авторы

Сообщества

История

Теги

Популярные авторы

Сообщества

Недвижимость и ремонт

Теги

Популярные авторы

Сообщества