Куда мазать диклофенак?⁠⁠

Я часто назначаю пациентам гели и мази с НПВП, хотя сам отношусь с небольшим скепсисом к их «локальной» эффективности. Дело не в действующих веществах — они работают, а в том, как наш организм пропускает, или не пропускает, их к очагу воспаления.

Организм человека имеет ряд барьеров и слоев, если мы его рассматриваем от поверхности кожи в глубь до костей или органов. Основные из них, которые нас интересуют:

1. Кожа. Роговой слой пропускает лишь липофильные, сравнительно мелкие молекулы.

2. Гиподерма и фасции. Плотные оболочки, которые плохо проводят молекулы с массой > ≈300 дальтон (Да). Фасции - это те самые белые полупрозрачные оболочки, которые видел каждый при разделке и нарезке мяса.

3. Суставная капсула. Практически герметична и непроницаема, даже газы проходят с трудом.

Для понимания: молекулярная масса никотина ≈ 162 Да, ибупрофена ≈ 206 Да, диклофенака ≈ 318 Да. При этом никотин, применяемый в виде пластырей, проникает через кожу, всасывается в кровоток, но не накапливается «под пластырем» в мышцах и суставах. Соответсвенно, чем глубже воспаление и болевой триггер, тем сложнее молекуле лекарственных веществ добраться туда напрямую «в обход» системного кровотока.

В большинстве случаев все местные препараты (в том числе противовоспалительные) проникают путем пассивной диффузии через роговой слой в кожу. После этого значительная часть веществ всасывается в микроциркуляторное русло и распространяется по всему организму через кровоток. Кровеносным руслом препараты доставляются к органам-мишеням. Простыми словами, нанесенный на кожу диклофенак, в области коленного сустава, вернется в сустав вместе с кровью обогнув малый и большой круг кровообращения. С точки зрения физиологии и анатомии весь путь «лечебного» вещества понятен и логичен.

Что говорит доказательная медицина? Да, без нее никуда в наше время. Крупные обзоры (Cochrane и прочих различных авторов) показывают:

• Поверхностные проблемы (тендинопатии, бурситы протекающие и локализующиеся прямо под кожей) действительно хорошо откликаются на топические (местные) противовоспалительные препараты.

• Глубокие мышцы и суставы — доказательств локального накопления мало, а многие позитивные статьи спонсированы напрямую производителями, поэтому положительные стороны продуктов частенько преувеличиваются.

Так куда же мазать?

1. Поверхностные травмы; воспаление кожи/ПЖК; сухожилий/связок, которые «лежат под кожей»:
   Наносим прямо на очаг. Это тот случай, когда гель или мазь используется как «прицельный» и прямой способ доставки.

2. Изолированное воспаление сустава, глубоких мышц или тканей:
   НПВП всё равно попадёт в кровь и разнесётся по организму. Можно наносить на участок с тонкой, хорошо кровоснабжаемой кожей (внутренняя поверхность бедра, плеча, подколенная область). Место нанесения ≠ «место боли».

Важный нюанс о регенерации (!)

Начальное воспаление после полученной травмы (ушиб, растяжение, открытая рана и прочее) — это часть заживления. С точки зрения физиологии воспаление является индуктором регенерации. Соответсвенно, подавлять его бездумно не стоит, особенно в первые 48–72 ч. Если нужна анальгезия, лучше использовать парацетамол. Эти рекомендации отражены в клинических руководствах (NICE, AAOS). Применение всех форм НПВП должно быть строго по показаниям и иметь четко установленные сроки.

Гели и мази — всего лишь одна из лекарственных форм, наряду с таблетками, свечами или растворами для инъекций. Каждая форма меняет биодоступность, скорость и характер высвобождения действующего вещества. Однако фармакодинамическое действие и спектр побочных эффектов самого препарата остаются практически идентичными.