388

Про транквилизаторы (подробно и научно)

Навеяно постом Про транквилизаторы. Увидел, что тема интересна людям и решил дополнить список, так как по сути д-р описал лишь 3 препарата из одной фармакологической группы. А ведь на самом деле транквилизаторов намного больше, и их применение заслуживает полноценной статьи. Которую я и предлагаю вам.

Про транквилизаторы (подробно и научно) Медицина, Транквилизатор, Антидепрессант, Доказательная медицина, Длиннопост

Сразу скажу, что мне не очень хочется говорить на максимально простом уровне «для домохозяек». Таких статей - десятки. Вместо этого я постараюсь описать не только препараты, но и особенности их применения, а также кратко расскажу про механизмы действия.


Итак, д-р Чемордаков описал препараты группы бензодиазепинов плюс несколько слабеньких, но безопасных препаратов. На сегодняшний день это наиболее распространенные в России транквилизаторы. Ну не считая алкоголя :)


Однако с ними есть две проблемы. Первая – привыкание. То есть, со временем эффект от препарата будет снижаться, что заставит повышать дозу еще и еще. Из-за этого бензодиазепины не рекомендуют назначать для лечения хронических тревожных расстройств. Зато они отлично подходят для снятия острых тревожных состояний. Вторая – седативный (снотворный) эффект. Это здорово, если у нас бессонница. А если нужно быть активным в течение дня? Если у нас к тому же упадок сил, усталость и все то, что называется «астения»?


В этом случае лучше взять что-то из «дневных» транквилизаторов. Из современных это что-то простенькое – афобазол, буспирон. Эффективность слабенькая (если вообще есть), зато безопасны и безвредны. У буспирона, кстати, есть интересная особенность - он заметно ускоряет наступление эффекта современных антидепрессантов. Но это так, к слову. Как транки оба этих препарата в лучшем случае чуть лучше плацебо.


Но сначала – немного нейрофизиологии. Тревога, страх, беспокойство – это все физиологические процессы, которые происходят через возбуждение определенных групп нейронов. Самый простой способ убрать тревогу – «погасить» (затормозить) эти нейроны.


Основной тормозящий нейромедиатор в нашем мозге – ГАМК. И большинство транквилизаторов воздействуют на какой-либо из его рецепторов. Основных два – ГАМК-А и ГАМК-Б. Так вот, алкоголь, бензодиазепины и барбитураты так или иначе активируют ГАМК-А рецепторы.


Получается некоторый парадокс: «выключая» препаратами или бокалом коктейля страх, тревогу, скованность, комплекс неполноценности мы получаем растормаживающий эффект. Человек чувствует себя раскованно, общительнее и т.д. Но все это – при умеренных дозах.


Действуют все эти препараты не одинаково. У каждого – свой «привкус». Про алкоголь вы и сами все знаете, а вот что касается бензодиазепинов, то в основном сейчас используются четыре вида:

1. Гидазепам – простенько и со вкусом. Чтоб любимая бабушка не нервничала и хорошо спала.

2. Диазепам (сибазон, реланиум) – все гораздо серьезнее, просто так не назначат. Кстати, именно сибазон использовали для усыпления врача герои сериала «Интерны».

3. Феназепам – мощный, эффективный препарат. По «красным» рецептам. Очень полезен для нариков, у которых “отходняки”. По этой же причине его можно использовать тем, кто слезает с антидепрессантов (тамошнюю зависимость называют политкорректным термином «синдром отмены»).

4. Алпрозолам (Ксанакс) – еще более сильный препарат, но действует гораздо короче. Поэтому его предпочитают назначать для коротких стрессовых ситуаций (агорафобия, социофобия и т.д.)


ГАМК-Б агонисты: фенибут, баклофен, прегабалин


Другое дело – фенибут. По всему Рунету можно прочитать про этот уникальный препарат, который был разработан для советских космонавтов и прочая, и прочая. И в том же Рунете гневные отзывы – «фигня, я пил-пил, ничего не почувствовал, только деньги выкинул».

А все дело в том, что если бензодиазепины начинают действовать с малых доз и далее по нарастающей, то фенибут в малых дозах не проявляет себя вообще никак. А увеличивать дозу врачи боятся – и правильно делают.


Потому что в БОЛЬШИХ дозировках (3-6 капсул по 250 мг за 1 прием) он действует почти на всех. И действует ну просто замечательно: выраженное эйфористическое опьянение + противотревожный эффект + заметная психостимуляция. А все потому, что те же ГАМК-Б рецепторы, которые отвечают за противотревожный эффект, заодно вызывают мощный выброс дофамина в тех зонах мозга, которые отвечают за наслаждение и умственную деятельность. И чуточку - серотонина. Чтобы было ну совсем хорошо :)


И в итоге от фенибута мы получаем два противоположных эффекта: снотворный-противотревожный и заметную эйфорию/психостимуляцию. Это не ровная, мощная «тяга» как от амфетаминов, а то, что наркоманы называют словом «мажет». Особо любознательные могут погуглить «фенибут трип».


Близким аналогом фенибута является баклофен (баклосан). Он работает почти так же, но действует не так долго и поэтому на Западе считается более безопасным. У нас же гораздо больше историй про “страшный” баклофен. И он действительно страшный. В Рунете описаны случаи, когда эпизодическое употребление в дозе 50-500 мг вызывало серьезные и непроходящие проблемы с психикой.


Судя по замечательной для своего времени советской книжке «Механизм действия и клиника производных гамма-аминомасляной кислоты» ученые уже в 80-х знали, что фенибут связывается с ГАМК-Б рецепторами, но не знали какой это дает эффект.

Цитата:

Есть данные Л.К.Ряго, что фенибут связывается с ГАМКБ рецепторами, но мы не знаем какой в этом функциональный смысл.

Профессора может и не знали, а вот нарколыги просекли быстро - одна из тем на нарко-форуме  :))


Обязательно посмотрите 7 страницу книги, там где консилиум.


Короче говоря, ученые все же заметили, что фенибут обладает «психоэнергезирующим» действием и эффективен при тревожно-астенических состояниях, а вот при меланхолических – нет. То есть, тот самый эффект от выброса дофамина.


Очень близким к ним препаратом является Лирика (прегабалин). Долгое время считалось, что Лирика никак не воздействует на ГАМК. И еще свежая статейка 2015 года:


pregabalin and gabapentin are antiepileptic medications that bare structural resemblance to gamma-aminobutyric acid (GABA), though neither agent has activity in GABA’s neuronal systems.

Никакого эффекта на ГАМК, посоны! Хотя любой может загуглить “лирика трип” и увидеть очень похожий эффект как от фенибута/баклофена.


На самом же деле, прегабалин и его папаша - габапентин - в больших дозах заметно увеличивают уровень ГАМК. Таким образом стал понятен механизм действия препарата против тревоги и эйфористическое опьянение и т.д.


Узнаете сходство с фенибутом? Эффект есть, и заметный, а объяснить его медицина не может. А эффект есть. И лишь через сколько-то лет выясняется, что активация ГАМК-Б рецепторов фенибутом вызывает выброс дофамина в зонах, отвечающих за удовольствие и мышление, а габапентин и прегабалин - активирует glutamate decarboxylase, в итоге повышая уровень ГАМК (2, 3). Glutamate Decarboxylase - это энзим, регулирующий превращение глутамата в ГАМК. Есть также данные, что Лирика повышает плотность ГАМК-рецепторов, но пока это не 100% достоверно. Хотя такой эффект был бы просто замечательным. Для особо любознательных - отдельный пост на Реддите.


И хотя формально фенибут/баклофен/прегабалин принадлежат к трем различным фармакологическим группам, их эффект почти одинаков. Кто хоть раз чувствовал это специфическое расслабляющее опьянение, тот не спутает его ни с чем.


Зависимость от фенибута/баклофена/прегабалина

Про транквилизаторы (подробно и научно) Медицина, Транквилизатор, Антидепрессант, Доказательная медицина, Длиннопост

Слезать с фенибута/баклофена/Лирики – занятие не из приятных. Историями, успешными и не очень, заполнены тематические форумы. Гуглим «лирика зависимость», «баклофен зависимость» и т.д.


К сожалению, часто пациенты и даже врачи не знают, как это делать и в итоге месяцами страдают от зависимости. Как то в ВК читал пост бедняги-наркомана, уже полгода не принимавшего баклофен и страдающего от зависимости, он пришел к врачу и нарколог поставил ему капельницу с...хлоридом натрия (это простой физраствор) и детоксом. За 2500 рублей.


Другие транквилизаторы

Селанк

Про транквилизаторы (подробно и научно) Медицина, Транквилизатор, Антидепрессант, Доказательная медицина, Длиннопост

Говоря о советских и российских транквилизаторах нельзя обойти вниманием уникальный препарат под названием Селанк. Это нейропептид - редкая штука среди лекарств. В желудке он разрушается до бесполезного состояния, поэтому приходится его капать в нос. Эффективность - так себе, в лучшем случае капельку выше, чем у плацебо.


Антидепрессанты

“Наше все” при лечении затяжных хронических тревожных расстройств. В первую очередь речь идет о селективных ингибиторах обратного захвата серотонина, но с успехом используются препараты и других типов.


Все остальное

Экстракты растений, жутко популярные сейчас на Западе под общим названием “nootropics”. Ноотропиками называют даже амфетамины и рыбий жир - лишь бы покупали. Наиболее интересные - экстракт ашваганды и кава-кава.

Про транквилизаторы (подробно и научно) Медицина, Транквилизатор, Антидепрессант, Доказательная медицина, Длиннопост
Под влиянием известного в узких кругах Канфара эта мода начала проникать и в Рунет. Например, уже давно работает вот такой вот магазин - https://pepzakaz.ru. Если верить тамошним описаниям (а этого делать не стоит), ноотропы лечат все и вся.


Я хотел бы написать еще о многих атипичных средствах против тревоги - психостимуляторы (включая кофеин и амфетамин), мемантин (очень интересный препарат), фасорацетам и прамирацетам (не путать с пирацетамом), ашваганда и кава-кава, но статья и так получилась огромной. Думаю, хватит.


Итоги и выводы:

1. Для стремных пациентов используем Стрезам (неплох, слабоват, но безопасен) и плацебоподобные афобазол, буспирон, селанк и прочий хлам. При этом поддерживаем российскую фармацевтическую промышленность, что патриотично.


2. Для краткосрочного лечения используем бензодиазепины вплоть до алпразолама (если найдете в продаже, хе-хе).


3. Для долгосрочного - антидепрессанты, возможно - прегабалин (Лирика) в небольших дозах, но эффект будет небольшой. Если врач точно знает, что он делает - атипичные нейролептики, трициклические антидепрессанты.


4. Есть куча транквилизаторов, известных на Западе, про которые наши врачи не знают. Но и необходимости в этом нет, так уж устроена российская медицина.


5. Чтобы знать современную психофармакологию, необходим хороший английский и читать, читать, читать. Пабмед, научные журналы, книги. Многие ли российские врачи это делают? Да и зачем им это. При текущей системе мотивации для врача повышать свой уровень просто нет.

Даже тем, кто ведет “научную” работу в российских учреждениях (это отдельная больная тема, обратите внимание на кавычки).


6. Доказательная медицина - не панацея, и часто ошибается (я в этой статье - тоже). В том числе в статьях на Пабмеде и даже в Nature. Это нормально. Наши методы и оборудование для исследования мозга далеко не совершенны, поэтому мы продвигаемся вперед очень медленно, делая ошибки.


7. Чтобы разобраться в психофармакологии даже одного препарата недостаточно прочитать “расстрельный список”, Википедию или 1-2 статьи в Пабмеде.


8. Фенибут - мощный и опасный транквилизатор, который однако работает хитро - в малых дозах (в каких его часто и назначают врачи) эффект не оказывает, поэтому многие жалуются на его бесполезность. Эдакий "волк в овечьей шкуре".


При злоупотреблении вся эта троица фенибут/баклофен/лирика вызывает зависимость похуже алкогольной.


Если вам понравилось, то я могу написать про:

1. Мифы об антидепрессантах (“нормализуют уровень серотонина”, “не вызывают зависимости”, “эффект наступает через 2 недели” и прочие байки, которыми нас кормят российские психиатры). Подробный список мифов вы найдете здесь - Про антидепрессанты.


2. Доказательная медицина и расстрельный список препаратов (навеяно Стыдливое мракобесие). Почему все не так просто и почему российские препараты якобы не имеют доказанной эффективности. Почему не стоит безоговорочно верить подобным безапелляционным и “разоблачающим” статьям. Как работает финансовая модель доказательной медицины.


3. Будущее “малой” психиатрии. Круг длиной 50 лет: почему мы пришли туда, откуда начинали? Как развивалась психофармакология для лечения депрессий: от 50-х годов до сегодня. Какие ведутся перспективные исследования.


Но не гарантирую. Я не писатель и не блогер.


Не знаю, насколько много я должен выкладывать пруфов. С одной стороны, не хочется быть голословным, все же статья имеет научный оттенок. С другой стороны, их подбор замедляет написание статьи, а сами источники никто не читает кроме таких же упоротых, как я )))


Спасибо за внимание, и простите, если статья была скучной.


И напоследок, мой лучший транквилизатор и антидепрессант (картинка стырена)

Про транквилизаторы (подробно и научно) Медицина, Транквилизатор, Антидепрессант, Доказательная медицина, Длиннопост

Найдены дубликаты

Лучшие посты за сегодня
9563

Поттер по-советски

Поттер по-советски Twitter, Гарри Поттер, СССР, Длиннопост, Актеры и актрисы, Юмор
Поттер по-советски Twitter, Гарри Поттер, СССР, Длиннопост, Актеры и актрисы, Юмор
Поттер по-советски Twitter, Гарри Поттер, СССР, Длиннопост, Актеры и актрисы, Юмор
Поттер по-советски Twitter, Гарри Поттер, СССР, Длиннопост, Актеры и актрисы, Юмор
Поттер по-советски Twitter, Гарри Поттер, СССР, Длиннопост, Актеры и актрисы, Юмор
Поттер по-советски Twitter, Гарри Поттер, СССР, Длиннопост, Актеры и актрисы, Юмор
Поттер по-советски Twitter, Гарри Поттер, СССР, Длиннопост, Актеры и актрисы, Юмор
Поттер по-советски Twitter, Гарри Поттер, СССР, Длиннопост, Актеры и актрисы, Юмор
Показать полностью
preview
preview
preview
+4
5774

Ему нужнее

Ему нужнее Юмор, Скриншот, Twitter, World of Tanks, Кража аккаунтов, Наглость, Длиннопост
Показать полностью
preview
4609

Летопись событий

Летопись событий Владимир Епифанцев, Пикабу, Мат, Текст
4521

Интерстеллар

4488

Романа Ковалёва, избитого дагестанцами в метро, наконец-то выписали из больницы

Романа Ковалёва, избитого дагестанцами в метро, наконец-то выписали из больницы Москва, Московское метро, Дагестанцы, Больница, Выписка
4347

Народ в инете потихоньку начинает стебаться в мемах по поводу грядущей нерабочей недели с 30 по 7

Народ в инете потихоньку начинает стебаться в мемах по поводу грядущей нерабочей недели с 30 по 7
4116

Принимайте моего друга в лигу тупых...

4030

Секрет счастливых отношений

Секрет счастливых отношений Twitter, Скриншот, Комментарии, Отношения, Мудрость, Мат
Показать полностью
preview
3999

Джонни у тебя всё получится

Джонни у тебя всё получится Николас Кейдж, Джонни Депп, Актеры и актрисы, Знаменитости, Раскадровка, Вечерний Ургант, Иван Ургант, Интервью, Прослушивание, Кошмар на улице вязов, Длиннопост
Джонни у тебя всё получится Николас Кейдж, Джонни Депп, Актеры и актрисы, Знаменитости, Раскадровка, Вечерний Ургант, Иван Ургант, Интервью, Прослушивание, Кошмар на улице вязов, Длиннопост
Джонни у тебя всё получится Николас Кейдж, Джонни Депп, Актеры и актрисы, Знаменитости, Раскадровка, Вечерний Ургант, Иван Ургант, Интервью, Прослушивание, Кошмар на улице вязов, Длиннопост
Джонни у тебя всё получится Николас Кейдж, Джонни Депп, Актеры и актрисы, Знаменитости, Раскадровка, Вечерний Ургант, Иван Ургант, Интервью, Прослушивание, Кошмар на улице вязов, Длиннопост
Джонни у тебя всё получится Николас Кейдж, Джонни Депп, Актеры и актрисы, Знаменитости, Раскадровка, Вечерний Ургант, Иван Ургант, Интервью, Прослушивание, Кошмар на улице вязов, Длиннопост
Джонни у тебя всё получится Николас Кейдж, Джонни Депп, Актеры и актрисы, Знаменитости, Раскадровка, Вечерний Ургант, Иван Ургант, Интервью, Прослушивание, Кошмар на улице вязов, Длиннопост
Джонни у тебя всё получится Николас Кейдж, Джонни Депп, Актеры и актрисы, Знаменитости, Раскадровка, Вечерний Ургант, Иван Ургант, Интервью, Прослушивание, Кошмар на улице вязов, Длиннопост
Джонни у тебя всё получится Николас Кейдж, Джонни Депп, Актеры и актрисы, Знаменитости, Раскадровка, Вечерний Ургант, Иван Ургант, Интервью, Прослушивание, Кошмар на улице вязов, Длиннопост
Джонни у тебя всё получится Николас Кейдж, Джонни Депп, Актеры и актрисы, Знаменитости, Раскадровка, Вечерний Ургант, Иван Ургант, Интервью, Прослушивание, Кошмар на улице вязов, Длиннопост
Показать полностью 8
3898

А-А-А-А-А-А-А-А

А-А-А-А-А-А-А-А
3575

Без заголовка

3418

Лига сексуальных меньшинств

Лига сексуальных меньшинств Соседи, Ненависть, Тупость, Жадность, Проблемные соседи, Негатив
Показать полностью
preview
3392

Прикольный случай на вечеринке

3315

Танец с другом

3135

Цифровизация

3125

У психолога

У психолога
2922

В Москве школьники издевались над инвалидом

2848

Проклятые федералы забирают всё интересное

Проклятые федералы забирают всё интересное
2553

Спалился

2430

В Омске дорожники укладываю асфальт на сухую опавшую листву

Похожие посты закончились. Возможно, вас заинтересуют другие посты по тегам: