Geltek

Geltek

Блог компании
На Пикабу
- рейтинг 1026 подписчиков 0 подписок 38 постов 36 в горячем
Награды:
более 1000 подписчиков
27

Почему зимой люди фигачат ретиноиды, и правда ли, что про SPF можно забыть

Спойлер: нет, нельзя.

Ретиноиды ускоряют обновление кожи. За счёт этого они дают эффект и за счёт этого же требуют аккуратного обращения. Зимой кажется, что можно расслабиться: солнце низкое, световые дни короткие — SPF вроде бы не при делах. Поэтому с поздней осени и до начала весны ретиноиды начинают использовать особенно смело.

Мы в Гельтеке 30 лет делаем гели для УЗИ и другие формулы для кожи на разных частях туловища, так что знаем, как мазаться разными субстанциями так, чтобы не было мучительно больно.

Кто такие ретиноиды

Это производные витамина A — один из самых изученных инструментов против морщин, акне, постакне и в целом приунывшего лица. Они различаются по своей активности и требуемой степени преобразования в коже. Роль ретиноидов в физиологии кожи начали разбирать ещё в начале XX века, а в 1937 году Пауль Каррер получил Нобелевскую премию за открытие биологической значимости витамина A.

Вот он

Вот он

Все формы ретиноидов преобразуются в ретиноевую кислоту. Это активное вещество, воздействующее на рецепторы клеток кожи: кератиноциты, себоциты, меланоциты, клетки Лангерганса. Чем короче путь преобразования до ретиноевой кислоты, тем быстрее и мощнее воздействие на кожу. Соответственно, чем больше этапов метаболизма требуется активу, тем больше свойств он теряет по дороге, но зато работает он мягче и предсказуемее.

За что кожа любит ретиноиды, а за что не любит

Кожа любит ретиноиды за результат.

Мелкие морщины становятся менее заметными, потому что фибробласты начинают работать активнее и вырабатывать больше коллагена. Ретинол стимулирует их синтетическую функцию, улучшает эластичность кожи и способствует ангиогенезу (формированию новых сосудов). Параллельно ретиноиды тормозят разрушение коллагена: ингибируют матриксные металлопротеиназы (ММП) и усиливают синтез их тканевых ингибиторов (TIMP).

То есть кожа не только производит больше каркаса, но и медленнее его теряет.

С пигментацией всё довольно прозаично. Старые клетки, перегруженные меланином, постепенно уходят, а их место занимают новые с более равномерным распределением пигмента. В клинических исследованиях выраженность гиперпигментации на фоне ретиноидов снижалась в среднем до 60%. Цвет кожи выравнивается без эффекта лоскутного одеяла, где тут — коричневое, тут — серое, а тут — вообще непонятно что.

Меняется и рельеф. Закрытые комедоны, шероховатость, мелкие неровности постепенно сглаживаются. Ретиноиды влияют на себоциты: снижают активность липогенеза, подавляют деление и дифференцировку клеток сальных желёз.

Но за всё приходится платить.

Кожа не любит ретиноиды за раздражение, шелушение и сухость. Это неприятно, но, как правило, временно и обратимо. Спецэффекты возникают в начале курса, особенно когда средство вводят в уход по принципу «больше — значит, лучше».

Нет, не значит.

Нет, не лучше.

Классический ретинол: доказанный и суровый

Ретинол сам по себе биологически неактивен: в коже он сначала превращается в ретинальдегид, а потом — в ретиноевую кислоту. Именно она запускает все изменения в клетках.

Трёхмерная модель молекулы

Трёхмерная модель молекулы

По раздражающему потенциалу ретинол обычно даёт низко-умеренную реакцию, но это сильно зависит от концентрации и состояния кожи. Типичные концентрации в косметических средствах находятся в диапазоне 0,01–1%. Всё, что выше, — это уже процедуры под контролем специалиста.

Первые клинически заметные результаты появляются примерно через восемь недель регулярного применения. А вот побочные реакции могут прийти уже после двух-трёх нанесений. Это связано с ускоренным обновлением клеток и временным ослаблением барьерной функции

Хорошая новость в том, что когда эпидермис привыкает, получается всё наоборот: барьер нормализуется, а трансэпидермальная потеря воды (TEWL) снижается.

То есть процесс неприятный, но управляемый, если всё делать правильно.

Ретиналь: если нужно побыстрее

Ретинальдегид — это альдегидная форма витамина A, предшественник ретиноевой кислоты в цепочке превращений ретинола. В результате ретиналь примерно в три раза биологически активнее ретинола, он преобразуется как минимум в 11 раз быстрее. Практически это выглядит так: первые заметные результаты появляются уже через шесть недель. По этой же причине начинать с него, особенно при чувствительной коже, — плохая идея. Ретиналь — это, как правило, апгрейд после ретинола.

Ретинил ретиноат: современная форма без жести

Ретинил ретиноат — сложный эфир ретинола и ретиноевой кислоты, считается одним из наиболее деликатных из всего семейства. Это ретиноид нового поколения, его создали, чтобы решить главную проблему — раздражение.

Механика такая. Ретинил ретиноат сочетает биологическую активность ретиноевой кислоты с более мягким профилем переносимости ретинола. В коже он гидролизуется с постепенным высвобождением ретиноевой кислоты, что обеспечивает стабильное и пролонгированное действие без выраженного раздражения. Причём дополнительно риск раздражения можно снизить за счёт липосомальной формы.

По этой логике мы решили использовать в Retinoate Expert липосомальный ретинил ретиноат в концентрации 0,1%. Формально это крем для области вокруг глаз, но его можно использовать и на лице.

Бакучиол: а что если вообще не хочется рисковать

Бакучиол часто называют «растительным ретинолом». Формально это не совсем так: он меротерпеновый фенол из семян Psoralea corylifolia L.

Бакучиол — сильный антиоксидант и неплохой антивозрастной актив. Он активирует Nrf2, снижает оксидативный стресс и защищает липиды митохондрий.

С ретиноевыми рецепторами (RARB и RARG) он напрямую не взаимодействует, но модулирует множество ретиноид-чувствительных генов. В клинических исследованиях 0,5% бакучиола улучшало эластичность и признаки фотоповреждения за 12 недель — это сопоставимо с 0,5% ретинола, но с меньшим раздражением. В исследовании с 44 участниками площадь тонких морщин с бакучиолом уменьшилась за 4–12 недель на 5–19%, тогда как с ретинолом — на 8–23%. Статистически значимой разницы по эффективности нет, но вот раздражение и шелушение у ретинола были заметно выше.

Это отличный вариант для профилактики и мягкого ухода. Дополнительный плюс — бакучиол не повышает фоточувствительность. Но если с кожей хочется поработать интенсивнее, то лучше всё же посмотреть в сторону ретиноидов.

Что по солнцу

Ретиноиды быстрее обновляют кожу. Роговой слой истончается, а пролиферативная активность живых клеток эпидермиса повышается.

А ещё повышается фоточувствительность.

Это значит, что даже УФ-индекс 1–2 (который зимой вполне себе случается) может дать реакцию. А если на улице лежит снег, то он отражает ультрафиолет, и экспозиция фактически усиливается.

Отсюда простое правило: ориентируемся не на сезон, а на УФ-индекс. Открываем прогноз погоды и смотрим цифры. Если индекс — 0, то риска нет (это полностью безопасный уровень ультрафиолетового излучения), в обычных бытовых условиях можно обойтись без SPF. Во всех остальных случаях лучше нанести минимум SPF 30 (а лучше — 50, чтобы наверняка).

Это правило работает и без ретинола в уходе, а с ним — тем более.

Что делать, чтобы не было мучительно больно

Раздражение чаще всего появляется, когда начинают мазаться ретиноидами каждый день, наносят в большом количестве, да ещё и на влажную кожу, или смешивают их с кислотами и другими агрессивными активами.

Причём оно может быть вот такое:

Базовая схема:

  • Начинаем с низкой концентрации — 0,05–0,25% для старта.

  • Частота — два раза в неделю с интервалом два-три дня (например, понедельник и пятница).

  • Постепенно увеличиваем частоту по мере адаптации кожи.

Правильное нанесение:

  • На сухую чистую кожу через 15–20 минут после умывания и тоника без кислот.

  • Повышать концентрацию ретиноидов целесообразно через три-четыре месяца применения исходного средства.

  • Через 30–60 минут можно закрыть увлажняющим кремом.

Каким именно кремом — зависит от типа кожи. Если сухая — липидовосстанавливающие кремы, эмоленты. Если нормальная или комбинированная/жирная — кремы с аминокислотами, пребиотиками, растительными маслами, скваланом.

Важно: не рекомендуется применение ретиноидов при беременности или планируемой беременности, грудном вскармливании; не рекомендуется сочетать с другими топическими и системными ретиноидами, а также в период адаптации к ретинолу (первые полтора-два месяца) рекомендуется убрать из ухода средства с AHA-/BHA-кислотами, микроиглами и витамином C в форме аскорбиновой кислоты; не применять при нарушении целостности кожного покрова.

Короче

Ретиноиды — не сезонная история: работают они круглый год. SPF тоже нужен круглый год. Единственный ориентир — УФ-индекс.

Если он больше нуля — защищаемся. Если ноль — можно выдохнуть.

Магазин тут.

А если вам интересно, как мы разрабатываем новые средства, или вы хотите с нами пообщаться, то заглядывайте в телеграм-канал с хрониками нашей уютной лаборатории.

Реклама ООО «Гельтек-Медика», ИНН 7729523682 Erid 2RanyoBtmEA

Показать полностью 6
310

Как бараний жир спасает губы и соски1

Если вы когда-то были младенцем или кормящей матерью, то, скорее всего, встречались с ланолином.

Ланолин — это то, что делает овечью шерсть жирной и вонючей.

Но после хорошей очистки из него получается средство, которое за ночь чинит покусанные соски и потрескавшиеся губы.

В Гельтеке мы с 90-х варим медицинские гели и разные уходовые субстанции. Ланолин фигурирует в наших формулах, есть даже отдельное моносредство. Рассказываем, почему это буквально шедевр эволюции и куда ещё его можно мазать.

Что вообще такое ланолин

Если вы гладили овцу, на руке оставались характерный (неслабый такой!) запах и жирный налёт. Этот жир — продукт сальных желёз овцы, он защищает её от влаги и холода.

Собственно, это и есть ланолин.

Строго говоря, он не жир, а воск. Если обычные жиры (триглицериды) — это эфиры глицерина, то ланолин — сложная смесь высокомолекулярных эфиров жирных кислот, спиртов и стеролов. Структура настолько замороченная, что до сих пор не существует способа воспроизвести его синтетически полностью.

До половины ланолина составляют стерины и их эфиры, включая холестерин. Тот самый, который в коже играет ключевую роль: вместе с церамидами и жирными кислотами формирует плотный цемент между клетками эпидермиса. Когда этих компонентов достаточно, кожа остаётся прочной и эластичной. Если мало, то появляются ранки и шелушения.

Также в структуре есть длинноцепочечные жирные кислоты. Они отвечают за вязкость и способность удерживать воду. А высокомолекулярные эфиры делают его химически стабильным и устойчивым к окислению.

Штука со всех сторон полезная, причём не только для овец.

Ланолин очень близок к липидам рогового слоя человеков. Соответственно, кожа воспринимает его не как чужеродную плёнку, а как временную заплатку собственного защитного барьера.

Использовать ланолин начали ещё в Древней Греции: суровый, неочищенный, липкий и вонючий.

С овцы в тюбик: путь длиною в центрифугу

С добычей всё максимально этично: овец просто стригут, обычная скучная бьюти-сельхозрутина. Затем начинается менее романтичный этап. Гору грязной липкой шерсти отправляют в огромные ванны с горячей водой и моющими средствами.

На выходе получается мутная эмульсия из воды, песка и того самого воска. Её прогоняют через промышленные центрифуги, где воск отделяется под действием, что характерно, центробежной силы.

Мазать прям вот это на себя не захочется, если вы не идентифицируете себя как древний грек.

Дальше начинается многоступенчатая очистка: нейтрализация (убирают свободные жирные кислоты), отбеливание (адсорбенты вытягивают тёмный пигмент), дезодорация (выбивают паром характерный запах) и, наконец, молекулярная дистилляция (удаляют свободные ланолиновые спирты, которые потенциально могут вызвать аллергию).

В итоге получается медицинский ланолин — вязкая золотистая масса, почти без запаха.

Качество исходного сырья критично и напрямую зависит от условий жизни овцы. Если она ела обработанную химикатами траву, а производитель сэкономил на очистке, такой ланолин скорее вреден, чем полезен.

К кремам с маркетплейсов за 200 рублей есть некоторые вопросы.

Ланолин vs вазелин

Зачем это всё, если есть старый добрый (жирный и липкий) вазелин?

Разница в механике: вазелин защищает, ланолин чинит.

Чистый вазелин — это инертная окклюзия. Он просто перекрывает испарение воды с поверхности кожи, но в восстановлении защитного слоя никак не участвует. Поэтому гигиенички на вазелине хорошо работают, когда губы ещё целые и нужна профилактика.

Ланолин действует иначе. Он снижает трансэпидермальную потерю влаги, но при этом не создаёт герметичной плёнки. Параллельно он поставляет коже холестерин и жирные спирты, которые встраиваются в повреждённые участки липидного слоя и помогают барьеру восстанавливаться. Плюс ланолин — природный эмульгатор, умеет связывать воду в количестве, превышающем собственный вес.

От сосков до заусенцев: куда его мазать

Главные потребители — кормящие мамы. Трещины на сосках при грудном вскармливании это не просто неприятно. Это такая боль, из-за которой до 95% женщин задумываются о прекращении лактации. Важный момент — ланолин перед кормлением можно не смывать (если нет сомнений в его качестве и очистке).

Его, как правило, можно прям есть.

Пару лет назад (а скорее всего, гораздо раньше, но всё циклично) в сети внезапно выяснили, что мазь для сосков — отличная гигиеничка для губ.

На губах нет сальных желёз, поэтому они особенно страдают от холода, ветра и сухого воздуха. Ланолин здесь работает по той же схеме: защищает от новых повреждений и параллельно помогает уже существующим. Если всё совсем плохо, то можно нанести плотным слоем на ночь.

Ещё одно логичное применение — это руки. При заусенцах, сухости и трещинах (по-научному — при цыпках и вавках) ланолин хорошо работает как ночная терапия: нанести, надеть хлопковые перчатки и дать коже спокойно восстановиться.

Помогает он и при гиперкератозе — когда локти, пятки или коленки становятся слишком грубыми. За счёт стеринов ланолин размягчает такие участки на структурном уровне: проникает между роговыми чешуйками и снижает их жёсткость.

Современные тесты показывают, что реальная чувствительность к ланолину встречается у 1,2–6,9% людей. Причём почти всегда это пациенты с тяжёлыми хроническими дерматитами, у которых кожа реагирует вообще на всё.

Короче, если вы тревожник с чувствительной кожей — начните с патч-теста на сгибе локтя.

Что сделали мы

Когда мы в Гельтеке задумали делать свой ланолин (без блэк-джека и куртизанок), посмотрели на крем одного там швейцарского гиганта. Золотой стандарт, знакомый каждой кормящей маме.

Тягаться с ним бессмысленно, у нас не те бюджеты и масштаб, решили брать качеством и доверием.

Рекламы у продукта поначалу вообще не было. Сообщество мам довольно закрытое и выбирает по рекомендациям и личному опыту. Но мы прошли валидацию как у целевой аудитории, так и у медиков. Вывод такой: по действию гельтековский ланолин ничем не уступает швейцарскому, при этом стоит дешевле.

Мы очень дотошные в плане сырья, тем более что самое главное в ланолине — это качественная очистка. У нашего есть маркировка USP, то есть он соответствует нормам фармакопеи США.

Вот банка.
UPD Сейчас крем есть в наличии в Золотом Яблоке, но мы варим и на следующей неделе пополним запасы.

В составе ничего, кроме 100% натурального медицинского ланолина. Объём небольшой, потому что расход минимальный. Для одного применения достаточно горошины, которую перед нанесением нужно слегка разогреть между пальцами.

В роли гигиенички для губ его хватит на пару лет. Срок годности после вскрытия длинный, потому что в составе нет воды.

В общем, если у вас что-то сохнет, трескается и болит — овцы уже придумали, как это пофиксить.

А если вам интересно, как мы разрабатываем новые средства, или вы хотите с нами пообщаться, то заглядывайте в телеграм-канал с хрониками нашей уютной лаборатории.

Реклама ООО «Гельтек-Медика», ИНН 7729523682 Erid 2Ranynhp2iW

Показать полностью 5
774

Медь убивает клетки, но без неё кожа не заживает1

В начале 70-х американский биохимик Лорен Пикарт взял старые клетки печени (от пожилого человека), добавил плазму крови двадцатилетнего, и клетки вспомнили, что такое молодость. Начали синтезировать белки, как будто им снова двадцать.

Что именно в молодой крови переключает старые клетки в режим «погнали чинить всё подряд» было непонятно. Пикарт разбирал белки крови по кусочкам. Проверял каждый фрагмент. И нашёл крошечную молекулу.

Три аминокислоты: глицин, гистидин, лизин. Сокращённо GHK. Пептид — это кусок белка. Полноценный белок — сотни аминокислот. Тут три. Но этих трёх хватило, чтобы развернуть биохимию клеток.

Дальше обнаружилось вот что: у двадцатилетних GHK в крови около 200 нг/мл, к шестидесяти годам остаётся 80 нг/мл. И это падение коррелирует с замедлением заживления ран, потерей упругости кожи и общим увяданием.

Дилемма меди

Когда начали проверять GHK на ранах, результаты вышли непоследовательными. Где-то работал офигенно, где-то вообще никак. Оказалось, что сам по себе GHK почти ничего не делает.

Всё дело в меди.

GHK спрятан внутри белков, из которых состоит соединительная ткань (коллаген и компания). Когда появляется рана, специальные ферменты-ножницы разрезают эти белки. GHK высвобождается, хватает ближайший ион меди. Появляется комплекс GHK-Cu и сигнал: «Погнали чинить!»

Он мигрирует к месту повреждения и запускает каскад восстановления: доставляет медь ферментам, включает гены, регулирует воспаление.

Медь критична для заживления, но проблема в том, что свободная медь токсична.

Получается есть два стула: медь нужна, чтобы ткани заживали и ферменты работали. Но давать её просто так опасно, потому что она генерирует агрессивные свободные радикалы. Организм держит это под контролем: в крови медь переносит белок альбумин, внутри клеток — специальные транспортные белки.

И тут выяснилось: GHK связывает медь сильнее, чем альбумин.

Пять уровней

GHK-Cu работает на пяти уровнях одновременно.

Уровень первый: активация ферментов

Комплекс проникает в рану и активирует медь-зависимые ферменты. Лизилоксидаза сшивает коллаген. Супероксиддисмутаза защищает клетки. Цитохром-с-оксидаза вырабатывает энергию. Плюс медь нужна для синтеза эластина и гликозаминогликанов, чтобы кожа была упругой и влажной.

Уровень второй: регулировка металлопротеиназ (MMP)

Это ферменты-ножницы, которые убирают старый коллаген, чтобы фибробласты построили новый. Если их слишком много, ткань разрушается быстрее, чем успевает восстанавливаться. GHK-Cu настраивает баланс: стимулирует синтез нового коллагена и контролирует распад старого.

Звучит тупо: строить и разрушать одновременно. Но так кожа заживает без рубцов. Если только строить — получится грубый шрам, только разрушать — рана не затянется.

Уровень третий: рост новых сосудов

Новой ткани нужен кислород. GHK-Cu повышает уровень факторов роста (VEGF, bFGF), которые запускают рост новых капилляров.

Уровень четвёртый: противовоспалительный

Воспаление на старте нужно, чтобы очистить рану, но, если оно затягивается, становится проблемой. GHK-Cu снижает провоспалительные цитокины (IL-6, TNF-α) и предотвращает лишнее раздражение .

Уровень пятый: антиоксидантная защита

Свободные радикалы при заживлении полезны в малых дозах, но в избытке убивают клетки. GHK-Cu активирует антиоксидантные ферменты и блокирует выброс железа (которое катализирует окисление).

Главное открытие

Учёные поняли, что все эти уровни должны быть скоординированы. В 2010-х годах они обратились к базе данных Connectivity Map — огромной библиотеке веществ и их влияния на гены. Из 1309 биоактивных соединений два реально «разворачивали» активность генов к здоровому состоянию: GHK и растительный алкалоид секуринин.

Эксперимент с больными лёгкими

Хроническая обструктивная болезнь лёгких (ХОБЛ) — это когда разрушается лёгочная ткань, развивается эмфизема, человек задыхается.

Исследователи сравнили гены больных и здоровых людей и нашли 127 генов, чья активность напрямую связана с тяжестью болезни. Фибробласты больных лёгких не могли сокращать коллагеновый гель и формировать нормальные структуры. Добавили GHK — и клетки начали работать как здоровые: формировать каркас ткани и держаться за него.

Лёгкие пациентов с ХОБЛ и доноров заморозили, нарезали на куски по 2 см. Из них взяли 64 участка ткани и измерили Lm с помощью micro-CT

Лёгкие пациентов с ХОБЛ и доноров заморозили, нарезали на куски по 2 см. Из них взяли 64 участка ткани и измерили Lm с помощью micro-CT

Эксперимент с раком кишечника

Другая группа искала генетические маркеры агрессивного метастатического рака толстой кишки. 54 гена агрессивного рака работали на максимум. GHK и секуринин смогли их подавить. Причём GHK справился при концентрации 1 микромоль, а секуринину потребовалось 18 микромоль. Да, это не противораковый препарат, но лабораторно эффект очевиден.

Эксперимент с окислительным стрессом

Учёные посмотрели на гены, которые включаются при окислительном стрессе (когда клетку атакуют свободные радикалы), и сравнили их с действием GHK. GHK включал защитные гены, подавлял провоспалительные. Количество ферментов-антиоксидантов выросло в 3–7 раз, а интерлейкин-17A уменьшился в 11 раз.

То есть GHK работает не как точечный стимулятор. Он перешивает архитектуру управления клетки: включает гены защиты и восстановления, выключает гены воспаления и разрушения.

Важно: эти эксперименты с генами делались с самим GHK, без меди. Но для реального восстановления тканей нужна медь — иначе эффект ограничен.

Где это работает

  • Заживление ран: хирургические, диабетические, пролежни, ожоги, постпроцедурные.

  • Рубцы и растяжки: перераспределяет коллаген, делает рубцы мягче и светлее.

  • Волосы: удлиняет фазу роста, улучшает микроциркуляцию, снижает воспаление.

  • Фотостарение: защищает кожу от УФ и свободных радикалов.

  • Хроническое воспаление кожи: розацеа, дерматиты — снижает воспаление, восстанавливает барьер.

Цифры

На клетках: фибробласты при концентрации GHK-Cu 0,01–1 наномоль — синтез коллагена вырос, неколлагеновые белки остались на месте. Целевая активация. Без меди эффекта нет.

На людях: 12 недель, женщины около 50 лет, плацебо-контроль: рост коллагена у 70% (витамин C — 50%, ретиноевая кислота — 40%), меньше морщин и дряблости, выше плотность, толщина, упругость кожи. Крем для глаз (41 женщина): GHK-Cu обогнал плацебо и витамин K по всем параметрам.

На животных:

  • Крысы — уровень коллагена I и III резко вырос на 3-й день, держался до 14-го. TGF-beta (фактор фиброза) не менялся — нет избыточного рубцевания.

  • Диабетические мыши (медные повязки) — через 17 дней раны зажили полностью. Эпидермис, дермис, новые сосуды, волосяные фолликулы. Никаких рубцов.

Повязки с оксидом меди помогают коже восстанавливаться (анализ через 17 дней) и повышают VEGF — фактор роста сосудов. На картинках стрелками показано, где VEGF активен. Для деталей — см. источник

Повязки с оксидом меди помогают коже восстанавливаться (анализ через 17 дней) и повышают VEGF — фактор роста сосудов. На картинках стрелками показано, где VEGF активен. Для деталей — см. источник

Подводные камни

С возрастом уровень GHK в крови падает в 2,5 раза. Идея косметики и медицины с GHK-Cu проста: восполнить этот дефицит извне.

Но у ремкомплектов с трипептидом меди есть несколько проблем.

Нестабильность в крови

Ферменты (протеазы) быстро разрушают пептид. Период полураспада — меньше получаса. Внутрь принимать бесполезно — желудок всё съест. Инъекции лучше, но эффект всё равно кратковременный.

Нестабильность комплекса

Медь реактивна. Легко окисляется и отрывается от пептида. Если в креме есть сильные антиоксиданты (витамин C в высоких концентрациях), они конкурируют с GHK за медь. Или если pH смещён — комплекс распадается. Но это можно решить, например, с помощью липосом — микроскопических жировых пузырьков с пептидом внутри.

Поэтому косметика с медными пептидами требует тщательной рецептуры:

  • Правильный pH (между слабокислым и нейтральным, около 5,5–6,5).

  • Отсутствие сильных хелаторов меди.

  • Герметичная упаковка без доступа воздуха.

Недостаточно данных

Пока что нет масштабных рандомизированных контролируемых исследований и данных о долгосрочной безопасности. Большинство экспериментов проведено на мышах, крысах, кроликах или клеточных культурах. Испытаний на людях немного, часто с десятками участников и коротким сроком (8–12 недель).

Что по итогу

Медный трипептид — молекула, которая создаёт внутри клетки условия, при которых ей проще чинить себя.

Вот есть бригада строителей, но они забыли, где лежат инструменты. GHK-Cu — это прораб, который приходит, показывает на чертежи и говорит: «Пацаны, вы же умеете. Вот медь, вот план — работайте».

И они вспоминают.

А если вам интересно, как мы разрабатываем новые средства, или вы хотите с нами пообщаться, то заглядывайте в телеграм-канал с хрониками нашей уютной лаборатории.

Реклама ООО «Гельтек-Медика», ИНН 7729523682 Erid 2Ranymd8hY6

Показать полностью 3

Если зимой мазать руки увлажняющим кремом — будет только хуже — fixed

Чем чаще зимой мажешь кремом руки, тем сильнее они сохнут и трескаются.

Парадокс.

Почти все кремы для рук действуют по принципу удержания влаги: в их составе вода и лёгкие увлажняющие компоненты вроде глицерина или гиалуроновой кислоты. Летом они работают хорошо: влажность — 60–70%, и коже есть откуда черпать воду. Зимой — не очень.

Батареи шпарят, воздух сохнет, компонентам неоткуда добирать влагу, а та, что есть в коже и в самом креме, начинает испаряться быстрее обычного. То есть формально крем должен удерживать воду, а по факту получается наоборот: он ускоряет её потерю.

Красивое название этого процесса — трансэпидермальная потеря влаги.

Работает это мерзко: снаружи кожа вроде мокрая, а внутри превращается в пергамент.

Мы в Гельтеке сделали крем, который создаёт плотную защитную плёнку и параллельно восстанавливает кожу.

Что вообще происходит с кожей зимой (ничего хорошего)

На холоде человека ожидает сосудистый спазм: сосуды сужаются, а кровь отливает от кожи к внутренним органам. У некоторых на морозе даже начинает раскалываться голова — это вот оно. Циркуляция ухудшается, внутренние процессы в коже, включая естественное увлажнение, замедляются.

Помимо этого, зимой вырабатывается меньше себума, даже если кожа обычно жирная. Если к этому приплюсовать колючий ветер, перепады температур (из дома — на улицу, с улицы — в транспорт или помещение и обратно) и сухой воздух от центрального отопления — картина становится совсем грустной.

Встроенный баг человеческих рук

С кожей на ладонях эволюция прикололась. На внутренней стороне рук сальных желёз нет.

Вообще.

На тыльной их очень мало.

У лица, спины и почти любой другой части тела есть нормальная жирная защита. Руки же остались практически беззащитными, хотя именно ими мы трогаем всё подряд — дверные ручки, кнопки в лифте, поручни в метро — и тычем в телефоны. А ещё обрабатываем их спиртовыми антисептиками (наследие пандемии) и льём горячую воду с мылом или бытовой химией (агрессивные ПАВы — это напалм для гидролипидной мантии).

На пересушенной коже появляются трещины и цыпки.

Это, во-первых, больно и некрасиво, а во-вторых, открытые ворота для инфекций.

Как древние греки спасались от цыпок

Историки говорят, что первую известную защитную эмульсию для кожи сварил врач Клавдий Гален во II веке нашей эры.

Кто молодец? Я молодец!

Кто молодец? Я молодец!

Рецепт был простейшим: пчелиный воск, оливковое масло и вода. Получилась густая субстанция, которая не впитывалась полностью, а оставляла плёнку. Римляне мазали её на лицо и руки перед выходом на холод или после бани.

В середине XIX века американский фармацевт Терон Понд придумал Pond’s Golden Treasure — спиртовой экстракт гамамелиса. Его продавали как универсальное средство от мелких ран и раздражений. После смерти Понда компания постепенно развернула бренд от аптечных штук в сторону косметики.

До этого уход за кожей был либо полудомашней химией, либо чем-то околомедицинским. Женщины варили кремы сами на маслах и жирах, они (кремы, не женщины!) быстро портились, странно пахли и жили недолго. Pond’s предложили фабричный продукт с понятным составом и стабильным качеством. Он быстро стал популярным.

Кстати, бренд жив до сих пор, а винтажные баночки 1950-х продаются на eBay по 150–200 долларов. Ностальгия — тоже товар.

В начале XX века такие кремы активно использовали для снятия театрального грима. Вода его не брала, а масло — отлично, потому что подобное растворяет подобное. По сути, это прототип современных гидрофильных масел.

Почему мы вообще полезли в эту тему

Мы в Гельтеке уже больше 30 лет варим медицинские гели для всего СНГ (и не только). Лет десять назад начали делать уходовую косметику.

Запрос пришёл от аудитории: лыжники и сноубордисты, которые часами на морозе; мамы, гуляющие с детьми по три часа в день (дети не мёрзнут, а вот мамы — да); собачники (собака не спросит, холодно тебе или нет); люди, которые работают на улице (курьеры, строители, промоутеры). Атопики — отдельная история: у них барьерная функция кожи нарушена генетически.

Всем им был нужен крем, который создаёт физический барьер и при этом активно лечит уже имеющиеся повреждения.

На тот момент у нас уже был SkinSaver — средство для экстренного восстановления кожи после лазерных шлифовок и глубоких пилингов. Абсолютно безводная формула, потому что на стёртое до мяса лицо нельзя наносить воду: это прямой риск размножения бактерий.

А ещё он отлично работал как защита от мороза. Правда, пользоваться им в качестве крема для рук на ежедневной основе дорого и непрактично.

Так что мы переосмыслили формулу, отошли от лица к туловищу и сделали Frost Guard. Банка — 50 мл, текстура плотная, расход экономный.

Зловещий парафин (который на самом деле не зловещий)

В основе крема — парафин.

Да, это продукт нефтепереработки. Нет, он не вызывает рака. Нет, кожа от него не задыхается (у кожи нет лёгких).

Между техническим и медицинским парафинами есть огромная разница.

Медицинский парафин — полностью инертное вещество. С кожей он не реагирует, в биохимию не лезет, аллергию почти никогда не вызывает. Вся его магия — в физике. На холоде он слегка застывает и превращается в плотную плёнку, которая просто механически перекрывает испарение. Плюс он отлично держит тепло. Под ним коже теплее, сосуды меньше сжимаются, кровообращение не так страдает. Поэтому в медицине парафин 100 лет как используют для прогревания суставов.

Мы взяли этот принцип, но сделали его удобным для ежедневного использования.

Стрижка овец (без жертв)

Следующий ключевой компонент — ланолин.

Это животный воск, который выделяют сальные железы овец для защиты шерсти от промокания и холода. Чтобы его добыть, овцу надо постричь и, собственно, экстрагировать из шерсти воск.

По химическому строению ланолин максимально близок к человеческому кожному салу. Он умеет встраиваться в структуру эпидермиса и латать дыры в защитном барьере.

В чистом виде это вязкая, липкая и довольно пахучая субстанция. Вот такая:

Но в сбалансированном составе крема он ведёт себя прилично: делает кожу мягкой и буквально за ночь заживляет цыпки.

Также мы добавили сквалан. Вообще-то кожа сама его производит, но с возрастом выработка падает.

Добывают его по-разному. Исторически был акулий — из печени глубоководных акул. Сейчас это лакшери-вариант, японцы его обожают и до сих пор тащат в люксовую косметику. Но есть и растительные аналоги — из оливы, сахарного тростника, риса и прочих мирных культур. Его мы и используем.

Сквалан делает текстуру более текучей и живой, убирает ощущение тяжёлого жирного слоя и помогает крему нормально распределяться по коже. По сути, он выравнивает баланс между маслом и водой, позволяя остальным компонентам лечь ровно.

Церамиды и дедушкин крем с витамином F

Окей, мы создали защитную плёнку на поверхности, но этого мало.

Надо восстанавливать липиды, которые склеивают клетки кожи между собой, за это в его составе отвечают церамиды и витамин F.

Церамиды — это жировые молекулы, из которых собран защитный барьер кожи. Но он имеет свойство разрушаться, например, из-за агрессивных ПАВов или не менее агрессивной погоды. Появляются микротрещины, через которые испаряется влага и проникают раздражители. Церамиды из крема всю эту конструкцию латают.  

Витамин F — это комплекс незаменимых жирных кислот, в первую очередь — линолевой и линоленовой, то есть того, чего кожа сама синтезировать не умеет и всегда рада получить извне. Он отвечает за регенерацию и снятие воспаления. Ваш дед наверняка пользовался кремом после бритья фабрики «Свобода» (его выпускают с 1960-х, если не раньше, и до сих пор), вот там как раз — витамин F.

Короче говоря, всё это проверено годами и дедами.

Важный нюанс (иначе всё насмарку)

Чтобы крем отработал на полную, его наносят за 20–30 минут до выхода на улицу.

Почему? Эмульсии нужно усесться на коже, а это занимает время. Водная фаза должна частично испариться, а жировая — равномерно распределиться и сцепиться с поверхностью кожи.

В общем, намазали крем, попили кофе, нашли второй носок, собрали сумку и вышли на улицу с полноценной защитой (со впитавшимся кремом), а не в дырявой перчатке (с невпитавшимся кремом)

Неожиданные бенефиты

Во время разработки и тестирования мы начали получать неожиданные отзывы.

Бенефит №1. Если ненавидите убираться в резиновых перчатках (потно, не всегда удобно плюс они рвутся), то нанесите плотный слой крема. Он защитит кожу от агрессивных ПАВов (но не таких агрессивных, как Азелит).

Бенефит №2. То же самое работает в огороде или саду. Если заранее смазать руки кремом, то земля и трава не въедаются в поры и кутикулу.

Бенефит №3. SOS-средство для всех сухих мест: локтей, пяток, кутикулы, губ.

Лицо мазать не советуем, особенно если кожа жирная или комбинированная: на ней могут появиться комедоны и воспаления. Исключение — горнолыжка или долгий поход: если с утра забыли нанести защиту на лицо, а впереди — шесть часов на морозе и ветру, то лучше намазаться кремом для рук, чем обветриться до корок.

А если вам интересно, как мы разрабатываем новые средства, или вы хотите с нами пообщаться, то заглядывайте в телеграм-канал с хрониками нашей уютной лаборатории.

Реклама ООО «Гельтек-Медика», ИНН 7729523682 Erid 2RanyktGmuc

Показать полностью 6
75

Как выглядит микролиния после реактора на заводе

Раньше у нас было чёткое разделение. Для медицины работали две огромные линии, которые годами гнали гели для УЗИ. С косметикой так не получалось — заказов много, все разные, поэтому использовали микролинии. Их как тетрис можно быстро пересобирать под конкретный продукт.

Но сейчас мы так выросли, что снова переходим на большие линии уже для косметики. Таскать блоки стало накладно, проще поставить стационарки.

Главное, чтобы они были универсальными, то есть можно было заряжать жидкость или гель любой вязкости, разные флаконы и разные этикетки. Как видите, там, где автоматизация сложная (например, вставлять крышку с трубочкой во флакон), удобнее поставить человека. Возможно, через пару лет там будет стоять робот, крутить крышки и материться по-роботски. Но пока человек.

А если вам интересно, как мы разрабатываем новые средства, или вы хотите с нами пообщаться, то заглядывайте в телеграм-канал с хрониками нашей уютной лаборатории.

Реклама ООО «Гельтек-Медика», ИНН 7729523682 Erid 2RanymqH3vz

Показать полностью
109

Миндальная кислота: почему она не жжётся, но работает (и когда всё-таки проигрывает)

Кислоты в уходе нужны для отшелушивания. Они ослабляют связи между мёртвыми клетками кожи, за счёт чего она обновляется быстрее: тон выравнивается, чёрные точки уходят, следы от прыщей сглаживаются. Сильная кислота работает быстро, но жжётся. Мягкая почти не жжётся, но и толку мало. Логично? Логично.

Вот что бывает, если передержать кислотный пилинг:

Мы в Гельтеке 30 лет делаем медицинские медиагели для УЗИ и ЭКГ, но уходовую косметику тоже умеем и любим. При разработке формулы главный вопрос: «Насколько агрессивной будет эта штука?» От ответа зависит, получится рабочее средство или пыточное. Разница между эффектом и ожогом — пара процентов концентрации или полпункта pH.

Но тут на арену выходит миндальная кислота, и начинается самое интересное.

Химические пилинги = контролируемое повреждение

Звучит страшно, но процесс отлажен.

Кислоты расшатывают связи между корнеоцитами (мёртвыми клетками), разрушая белковые мостики — десмосомы. В результате старая кожа сшелушивается, а базальный слой бодрствует и обновляется.

Когда кислоту наносят на кожу, начинается диффузия через роговой слой. Чем крупнее молекула, тем медленнее она проникает — это закон. Закон Фика.

<a href="https://ru.wikipedia.org/wiki/%D0%A4%D0%B8%D0%BA,_%D0%90%D0%B4%D0%BE%D0%BB%D1%8C%D1%84_%D0%9E%D0%B9%D0%B3%D0%B5%D0%BD#/media/%D0%A4%D0%B0%D0%B9%D0%BB:Adolf_Fick_8bit_korr_klein1.jpg" target="_blank" rel="nofollow noopener">«Да, я так решил»</a>

«Да, я так решил»

Например, гликолевая кислота. Её молекулярная масса 76 дальтон. Маленькая, шустрая, бьёт с ноги. pH падает резко, болевые рецепторы орут, появляется жжение. Это не ожог, а просто нервная реакция на кислотный стресс. Миндальная ведёт себя спокойнее и вальяжнее: она вдвое крупнее, 152 дальтона. pH падает плавно, раздражение слабое. К моменту, когда она доходит до живых слоёв, роговой уже частично гасит агрессию. Результат тот же, но комфорт выше.

Что это за кислота

Миндальная — одна из альфа-гидроксикислот (AHA), родственница гликолевой и молочной.

Её фишка — бензольное кольцо (шестиугольная структура из атомов углерода). Благодаря ему она не только водо-, но и липофильная (жирорастворимая, но частично). То есть работает не только с водными слоями кожи, но и с жировыми. Нет, она не полноценная бета-гидроксикислота (BHA), как какая-нибудь салициловая, но может залезать в устья фолликулов и растворять кератиновые пробки (те самые чёрные точки).

Раньше её получали из горького миндаля. В нём содержится амигдалин, который в лаборатории гидролизом превращают в кислоту через несколько реакций. Сейчас синтезируют проще, но суть та же: AHA с бензольным кольцом.

Причём пастами на основе горького миндаля пользовались ещё в Древнем Египте. Рецепты, которые работали без ожогов, передавались. Те, что оставляли шрамы, забывались. Жёсткий естественный отбор.

В профессиональных пилингах миндальная работает при pH 3,0–3,5. Она кислее молочной, но субъективно переносится мягче. В пробирках подавляет рост бактерий (Staphylococcus aureus, E. coli), закисляя внутреннюю среду микробов. Это делает её подходящей для чувствительной кожи, склонной к воспалениям.

Плюсы:

  • Отшелушивание без резкого «фростинга» (побеления).

  • При курсовом применении повышается синтез коллагена и гликозаминогликанов — улучшается текстура, разглаживаются постакне-рубцы.

  • Отбеливает за счёт ускоренного вывода старого пигмента.

Минус: эффект накопительный, разовые акции не прокатят. Только курс, только хардкор.

Миндальная vs салициловая: битва при акне

Индийские дерматологи взяли 50 молодых людей с лёгким и средним акне. Разделили пополам: одним — салициловый пилинг 30%, другим — миндальный 45%. Шесть процедур за три месяца.

Результат по общему счёту: оба убирают примерно 77–78% высыпаний. Ничья, но, как обычно, есть нюансы.

  • Чёрные точки: салициловая убрала 73%, миндальная — 60%. Что логично, потому что салициловая жирорастворимая и глубже зарывается в поры.

  • Красные бугорки (папулы): миндальная сильнее — 86% против 77%.

  • Гнойные прыщи (пустулы): обе на 95% — паритет.

По побочкам картина такая:

Вывод: для жирной кожи с комедонами — салициловая. Для чувствительной с воспалениями — миндальная.

Миндальная vs ретиноевая: бой при постакне

Учёные из Сан-Паулу взяли 30 девушек с жирной кожей и пятнами после прыщей. Три процедуры за полтора месяца.

Три группы:

  • Ретиноевая 5% (держали час).

  • Миндальная 30% (держали 15 минут).

  • Контроль (обычная чистка).

Сюрприз: миндальная жжёт сильнее, особенно на второй процедуре (до 2 баллов из 10 против 0–1 у ретиноевой). Это нормально: после первого захода роговой слой ослаблен, кислота проникает глубже.

Результат:

  • Миндальная — 75% улучшения.

  • Ретиноевая — 69,5%.

  • Контроль — 49,5%.

Пятна посветлели, но не ушли (остались на 62% лица). Учёные честно признали: три процедуры мало, нужно больше сессий.

Вывод: миндальная по эффективности не уступает ретиноевой (золотому стандарту), но жжётся.

Миндальная vs молочная: осветляем тёмные круги

Ещё одна группа исследователей сравнивала 30% молочную и 30% миндальную при борьбе с тёмными кругами под глазами (периорбитальный меланоз — накопление меланина).

70 пациентов, три процедуры по 10 минут с интервалом две недели.

Что получилось:

  • Формально ничья по шкале POM.

  • Но врачи увидели, что молочная дала заметное осветление (>30%) у половины участников, миндальная только у каждого пятого.

  • С молочной довольны все 30 человек. С миндальной 5 из 31 вообще разницы не увидели, остальные довольны.

Почему молочная выигрывает? Потому что пробивает косметологическую двоечку. Во-первых, сносит пигментированные клетки (низкий pH + сильный кератолитический эффект). Во-вторых, блокирует тирозиназу — фермент, синтезирующий меланин. Меньше тирозиназы = меньше нового пигмента. В свою очередь, миндальная соскребает старый пигмент, но новый всё равно появляется.

Кислотные коллаборации: когда два лучше одного

Дерматологи из Нью-Дели проверили три пилинга на 45 людях с тёмной кожей и активным акне:

  • Гликолевая 35%.

  • Салициловая 20% + миндальная 10%.

  • Фитиновый микс (гликолевая + молочная + миндальная + фитиновая).

Шесть процедур за три месяца.

По прыщам — почти ничья (все убрали примерно 70%), но с пустулами получилось интересно. Салицилово-миндальная команда убрала 95,8% гнойников, причём эффект был виден после первой процедуры. Логика: салициловая лезет в сальные железы, миндальная бьёт по бактериям — вместе гасят воспаление мгновенно.

Индекс постакне-гиперпигментации через три месяца: гликолевая снизила на 43%, фитиновая — на 43%. А салицилово-миндальная — на 72%, площадь пятен сократилась в 5,5 раза. Салициловая снимает воспаление — меньше стимула для пигмента. Миндальная помогает отшелушиванию и выводу уже существующего пигмента.

Побочки: жжение у гликолевой и салицилово-миндальной по 13%. Фитиновая — ноль жалоб (она связывает металлы для тирозиназы, но напрямую пигмент не счищает).

Домашний уход: что реально работает

В домашних средствах кислоты слабее (5–10%), но принципы те же.

  • Для чувствительной кожи: миндальная 5–8% часто лучше гликолевой 5%.

  • Антипигментный эффект: молочная (главный удар по тирозиназе) + миндальная (снимает верхний слой). Можно добавить гнидоцианид ниацинамид — блокирует транспорт меланина.

  • Акне: салициловая + миндальная. Салициловая лезет в поры, миндальная — антибактериальная и противовоспалительная. Низкие концентрации (2% + 5%) при регулярном применении дают накопительный эффект.

Проще говоря, дома они все слабее, но если правильно расставить роли, делают своё дело без побочек.

Что в итоге

Миндальная кислота работает, но это не суперсолдат, который выиграет любой бой. Зато она более предсказуемая и безопасная, особенно когда кожа капризная, а воспаления активные (там один промах может оставить пятна на полгода).

В общем, размер молекулы имеет значение. Как и pH. Как и сочетания активов.

Дьявол в деталях. Или в нашем случае в дальтонах.

А если вам интересно, как мы разрабатываем новые средства, или вы хотите с нами пообщаться, то заглядывайте в телеграм-канал с хрониками нашей уютной лаборатории.

Реклама ООО «Гельтек-Медика», ИНН 7729523682 Erid 2RanykjMAae

Показать полностью 7

Как хакеры от биохимии взломали нервы и сделали альтернативу ботоксу

Ботокс образца 2000-х — это восковая маска вместо лица. Причём проблема была не в идее, а в исполнении: ботулотоксин колют, он намертво парализует мышцу на полгода, и, если косметолог промахнулся, получаются брови Мефистофеля.

Или обе, или одна.

А потом пришли хакеры-биохимики.

Взяли, залезли в нервно-мышечный синапс и нашли уязвимость. На базе этой дырки сейчас строится несколько разных терапий — от шрамов до морщин. И появился ацетил гексапептид-8 (он же аргирелин), который работает мягче, и его эффект, если что, обратим.

То есть можно ломать нервы, не ломая при этом лица.

Как вообще мозг командует мышцами

Мышцы лица — это скелетные мышцы, которые крепятся не только к костям, но и прямо вплетаются в кожу. Поэтому мы можем ими двигать и строить рожицы. Управление идёт через нервно-мышечное соединение — специальный синапс. Нервная клетка и мышечная не касаются друг друга физически: их разделяет щель в 50 нанометров — микроскопический зазор, чтобы сигнал шёл мгновенно.

Вот как это работает:

  • Мозг шлёт электрический импульс по нейрону к мышце.

  • Импульс доходит до конца нервного отростка (аксона) и открывает кальциевые каналы. Ионы кальция заходят внутрь клетки.

  • Кальций — это сигнал для везикул (крошечных пузырьков внутри нейрона). В каждом пузырьке упаковано 5000–10000 молекул ацетилхолина — нейромедиатора, который даёт команду мышце сокращаться.

  • Везикулы подплывают к мембране нейрона, сливаются с ней и выбрасывают ацетилхолин в синаптическую щель.

  • Ацетилхолин летит через щель, цепляется за рецепторы на мышце и открывает натриевые каналы.

  • Заряд мембраны мышцы резко меняется: с − 90 мВ до + 40 мВ. Мышца сокращается. Мы хмуримся или улыбаемся.

  • Фермент ацетилхолинэстераза мгновенно разрушает остатки нейромедиатора в щели, чтобы мышца не зависла в одном положении навсегда.

И всё это происходит за доли секунды.

Где собака зарыта: белковая лебёдка SNARE

Самое интересное — это как везикула с ацетилхолином пристыковывается к мембране нейрона. Проблема в том, что везикула и мембрана заряжены одинаково и отталкиваются. Чтобы их соединить, нужна сила. Эту силу даёт комплекс SNARE — белковая лебёдка.

SNARE состоит из трёх белков-канатов, которые находят друг друга и закручиваются в тугую спираль. Когда спираль скручивается, она буквально вдавливает пузырёк в мембрану, заставляя их слиться. Везикула открывается, ацетилхолин вылетает в щель — команда передана.

Один из белков этой лебёдки называется SNAP-25. Если он сломан или занят, то лебёдка не крутится.

Именно за SNAP-25 борются ботокс и аргирелин.

Ботокс: отрезать и заблокировать намертво

Ботулотоксин типа А работает жёстко: он отрезает кусок от SNAP-25. Буквально. Белок разрезан, ацетилхолин заперт в пузырьке, мышца не получает приказа и расслабляется на несколько месяцев, пока клетка не синтезирует новые белки.

Но самое мерзкое (и гениальное) — это доминантно-негативный эффект.

Отрезанный кусок SNAP-25 не исчезает. Он фосфорилируется: к нему цепляется остаток фосфорной кислоты, и фрагмент становится более липким и активным, чем здоровый белок. Он продолжает пытаться встать на своё место в комплексе SNARE, но работать не даёт. Даже если разрезано всего 3% белков SNAP-25, они могут заблокировать более 70% активности нервных окончаний.

Фосфорилированные обломки живут в клетке очень долго: дольше, чем сам ботулотоксин. Поэтому эффект ботокса держится месяцами: липкие сломанные детали продолжают блокировать работу нервов даже после того, как сам препарат давно вывелся из организма.

Плюс: уколол и забыл на полгода.

Минус: если что-то пошло не так (например, косметолог промахнулся), то придётся ходить с побочкой на лице, пока препарат полностью не рассосётся. Выведение ускорить можно, но это долго — дорого — фигово.

Вот так выглядят брови Мефистофеля при неудачном введении:

Аргирелин: не ломать, а мешать

Аргирелин работает не так жёстко: он не режет белки, а конкурирует с ними. Это короткий пептид, который мимикрирует под фрагмент белка SNAP-25. Клетка по ошибке берёт этот пептид и вставляет его в комплекс SNARE.

Но аргирелин — это не целый белок, а только маленький кусок. В итоге комплекс SNARE собирается, но бракованный: вроде бы есть, но нет сил закрутиться и подтянуть везикулу к выходу. Ацетилхолина выбрасывается мало, сигнал к мышце доходит очень слабый. Мышца не парализуется полностью, но теряет способность жёстко спазмироваться.

Что показали исследования.

Лицевые мышцы расслабляются быстрее на 31%. Общий объём основных морщин может уменьшиться до 36%.

За 28 дней мышцы лица в состоянии покоя становятся на 11,1% более расслабленными

За 28 дней мышцы лица в состоянии покоя становятся на 11,1% более расслабленными

Главное преимущество аргирелина — он ничего не ломает, а просто мешает. Если эффект не нравится или кажется неестественным — просто перестаёте мазать средство. Через два-три дня настоящие белки вытеснят аргирелин, и мимика вернётся в норму.

Почему тогда все не перешли на пептиды?

Есть проблема — доставка.

Наша кожа — это броня. Роговой слой плотно устелен мёртвыми клетками (корнеоцитами), залитыми цементом из липидов. Из-за гидрофильной природы и относительно большого размера молекулы аргирелину трудно пробиться через этот жировой барьер.

В профессиональной косметологии стерильные растворы с пептидом наносят под дермапен (аппарат с микроиголками), чтобы доставить аргирелин поглубже. В домашней косметике аргирелин тоже работает, но смешивать его с другими веществами надо правильно.

Как мы делаем Миорелакс

Мы в Гельтеке 30 лет варим медицинские гели для УЗИ, а 10 лет назад взялись за производство косметики с понятными рабочими составами.

В нашу сыворотку Миорелакс с аргирелином мы добавляем пропиленгликоль. Он временно меняет структуру кожного барьера и делает его более проницаемым. Концентрация аргирелина — 7%. Этого достаточно, чтобы увидеть эффект пептида и не заработать раздражения.

Вот, кстати, наша банка:

&nbsp;

 

Аргирелин не парализует глубокие мышцы. Он расслабляет именно поверхностные нервные окончания в дерме и эпидермисе, а ещё влияет на выработку коллагена. Когда мышца расслаблена и не дёргает кожу, клетки начинают активнее восстанавливаться. Пептид стимулирует выработку коллагена 1-го типа до 25,9% в возрастной коже. Лицо становится более гладким и наполненным.

Кому это подойдёт, а кому — нет

Есть смысл использовать, если:

  • У вас мелкие морщинки (гусиные лапки, первые линии на лбу).

  • Вы панически боитесь игл.

  • Имеете противопоказания к ботоксу.

Но он не поможет, если заломы глубокие и их видно на лице даже в спокойном состоянии. Картина станет лучше, но полностью морщины не сотрутся.

Есть комбо-протокол: сначала колют ботокс (хватает на четыре-пять месяцев), а потом, на третьем месяце, в домашний уход вводится крем/сыворотка с аргирелином для пролонгации эффекта. Пептид будет мешать оживающему нерву нормально работать. Это поможет сократить количество инъекций и сэкономить деньги.

Главное — регулярность.

Пептиды работают, пока находятся в коже. Для лучшего эффекта такую косметику рекомендуют использовать дважды в день. Если пропустить несколько дней, то будет откат.

В концентрациях, как в домашних средствах, аргирелин условно безопасен: исследования не показали никаких побочных эффектов при правильном наружном использовании. Поэтому, если нет индивидуальных нежелательных реакций, такие средства можно мазать годами.

А если вам интересно, как мы разрабатываем новые средства, или вы хотите с нами пообщаться, то заглядывайте в телеграм-канал с хрониками нашей уютной лаборатории.

Реклама ООО «Гельтек-Медика», ИНН 7729523682 Erid 2RanykVzcA6

Показать полностью 8
556

Как азелаиновая кислота убирает пятна с кожи, и почему бактерии к ней не привыкают

Мы в Гельтеке 30 лет делаем гели для УЗИ — те самые, которыми мажут живот на обследованиях. За это время мы научились упаковывать активные вещества в разные субстанции так, чтобы они работали именно там, где нужно, и не раздражали кожу. Постепенно это переросло в целую линейку косметических средств — от базового ухода до узкоспециализированных препаратов.

Одна из молекул, которую мы долго изучали, — азелаиновая кислота. Она помогает с акне, постакне, розацеа и пигментными пятнами.

И вот что нас зацепило.

Первое: бактерии к ней почти не привыкают. В отличие от антибиотиков, к которым, например, Cutibacterium acnes (главный виновник акне) вырабатывает суперзащиту и спокойно переживает лечение. Причём она работает против ключевых бактерий и грибков — от стафилококков и кишечной палочки до дерматофитов и Candida.

Вот этот неприятный тип:

Второе: азелаиновая кислота умудряется тормозить только те клетки, которые штампуют лишний пигмент в тёмных пятнах, а нормальную кожу рядом не трогает. Она прицельно осветляет только проблемные зоны.

Обычно для такой избирательности нужна сложная биохимия. А тут — простая кислота с девятью атомами углерода работает сразу по всем фронтам: гасит воспаление, нормализует ороговение, выравнивает тон и мочит бактерии.

Начнём с базы

От половины и почти до 90% людей остаются после акне с эритемами (это когда кожа краснеет из-за расширенных сосудов) или пигментацией (когда меланин скапливается в местах бывших воспалений). На месяцы. На годы. Не смертельно, но самооценку портит конкретно.

С методами решения не всё так радужно. Есть дорогие лазеры и пилинги — это эффективно, но доступно не всем. Есть антибиотики, но они со временем перестают работать: бактерии мутируют. Гидрохинон хорошо отбеливает, но токсичен при длительном применении, а в ряде стран запрещён. Ретиноиды сушат кожу так, что многие пациенты просто бросают курс на середине.

И вот тут на сцену выходит азелаиновая кислота. Кстати, она одна из немногих активных кислот, разрешённых при беременности и кормлении в отличие от тех же ретиноидов.

Как всё устроено

Азелаиновая кислота работает как тихий диверсант. Она проходит внутрь бактериальной клетки через специальные ионные транспортёры (такие белковые ворота в мембране) и понижает pH — делает среду более кислой. Чем кислее становится среда, тем охотнее бактерия втягивает ещё больше кислоты.

Примерно так:

Она как бы сама себя топит. Дальше кислотность рушит протонный градиент (разницу концентрации протонов, за счёт которой клетка вырабатывает энергию), и кислота начинает вмешиваться сразу в несколько контуров. Она бьёт по ферментам дыхательной цепи (клетка не может вырабатывать энергию), блокирует переработку глюкозы (нет питания), останавливает производство строительных блоков ДНК (нет размножения). Нет энергии — нет деления. Нет ножек — нет мультиков. Секрет устойчивости к резистентности вот в чём: чтобы выжить, бактерии пришлось бы переписать саму свою физиологию, а это уже не мутация, а полная перестройка.

Параллельно она точечно осветляет пятна: блокирует фермент тирозиназу (тот, который превращает аминокислоту тирозин в меланин — пигмент кожи) и утилизирует свободные радикалы. Но самое интересное — а почему она осветляет выборочно? Клетки на пигментированных участках находятся в состоянии хронического стресса после воспаления, у них повышенная проницаемость мембран, структура нарушена. Азелаиновая кислота легко в них заходит, накапливается там в высокой концентрации и подавляет синтез ДНК: её молекулы перестают активно делиться и производить лишний меланин. Нормальные же клетки вокруг собраны прочнее, мембраны — целые: кислота туда либо не проходит, либо не успевает нанести урона. Результат: пятна светлеют, здоровая кожа остаётся при своём тоне.

На уровне воспаления азелаиновая кислота мешает белку NF-κB (это такой главный диспетчер воспаления) добраться до ядра клетки: включается меньше воспалительных генов, производится меньше цитокинов (сигнальных молекул, которые зовут иммунные клетки на разборки). Параллельно активирует рецептор PPAR-γ, который, наоборот, запускает противовоспалительные программы. При розацеа (когда кожа хронически краснеет и воспаляется) получается порочный круг: фермент KLK5 запускает пептид LL-37, тот усиливает воспаление, а воспаление снова разгоняет KLK5. Азелаиновая кислота этот круг разрывает.

Заодно она останавливает кератиноциты (клетки верхнего слоя кожи) в фазе покоя: они перестают бесконтрольно делиться. Снижает количество белка филаггрина, который склеивает мёртвые клетки в роговом слое: клетки легче отшелушиваются, поры не забиваются. При этом увеличивает количество ламеллярных телец — структур, которые выделяют липиды для защитного барьера. Барьер работает лучше, кожа обновляется нормально, без гиперкератоза (когда роговой слой утолщается и забивает поры). Плюс замедляет созревание себоцитов — клеток сальных желёз. Меньше себоцитов созрело — меньше кожного сала выделилось, меньше питания для бактерий Cutibacterium acnes, которые как раз этим салом и кормятся.

Как антиоксидант она подавляет фермент NADPH-оксидазу (тот, который производит активные формы кислорода — ROS), обезвреживает самый злобный гидроксильный радикал и снижает активность пептида LL-37, который тоже подстёгивает выработку радикалов. Получается тройной эффект: блокирует фермент-источник, обезвреживает уже образовавшиеся радикалы, уменьшает сигналы для их дальнейшего образования. Кожа меньше окисляется, меньше стареет, меньше пигментируется.

И финальный штрих — она блокирует фермент 5-альфа-редуктазу, который превращает обычный тестостерон в дигидротестостерон (ДГТ) — более активную форму гормона. ДГТ — это тот парень, который разгоняет сальные железы на полную мощность (привет, жирная кожа и акне) и параллельно миниатюризирует волосяные фолликулы на голове (привет, алопеция). Кстати, тут мы писали про переход на лысую сторону. Меньше ДГТ — меньше стимуляции сальных желёз, меньше кожного сала, меньше риска закупорки пор и воспалений.

Теперь — к практике.

Тайский эксперимент с постакне-пятнами

Тайские дерматологи собрали 72 человека с лёгким и умеренным акне, у всех остались эритемы (красные пятна) и пигментация (коричневые пятна) — этакие памятники прошлым прыщам. Половину участников намазали гелем с 15-процентной азелаиновой кислотой, половину — плацебо. Никаких других средств — только солнцезащитный крем. Курс — 12 недель.

Исследование было рандомизированным (распределение по группам — случайное), двойным слепым (ни пациенты, ни врачи не знали, кто получает настоящий препарат), плацебо-контролируемым (есть контрольная группа для сравнения). То есть по всем канонам доказательной медицины.

Замеры делали серьёзные: дерматоскоп, система VISIA (специальная камера с разными спектрами света, которая выявляет скрытую пигментацию), индекс PAHPI (числовая оценка тяжести пятен: размер, интенсивность, количество), Mexameter (уровень меланина и гемоглобина в коже), корнеометр (влажность рогового слоя), тевометр (трансэпидермальная потеря воды, то есть насколько хорошо кожа держит влагу, цел ли барьер), себуметр (уровень жирности кожи).

<a href="https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC11116308/" target="_blank" rel="nofollow noopener">Оценка следов от акне с помощью анализатора кожи VISIA и дерматоскопии</a>

Оценка следов от акне с помощью анализатора кожи VISIA и дерматоскопии

К концу 12-й недели кожа в группе азелаиновой кислоты вздохнула с облегчением. Эритемы стали заметно бледнее и меньше по площади, общий индекс PAHPI упал почти вдвое. Пигментация тоже сдала позиции: интенсивность цвета упала наполовину, размер и количество коричневых пятен уменьшились, уровень меланина в коже снизился, пятна заметно посветлели.

При этом физиология кожи не пострадала, а даже улучшилась. Влажность рогового слоя повысилась примерно на четверть. Трансэпидермальная потеря воды осталась стабильной — барьер остался целым. Жирность кожи снизилась, а это значит меньше питания для бактерий, меньше риска новых воспалений.

Качество жизни участников выросло: индекс DLQI упал с умеренного влияния (когда пятна реально мешают) до минимального (когда они почти не беспокоят). В группе плацебо изменения были минимальными или вообще отсутствовали.

Польские эксперименты с липосомами

Поляки взялись за другую головную боль: азелаиновая кислота работает, но у неё проблемы с доставкой. Она плохо проникает через роговой слой кожи и при высоких концентрациях раздражает кожу: жжёт, печёт, краснит. Плюс текстура средства часто страдает: кремы и гели становятся мучнистыми, зернистыми, скатываются катышками. Это одна из главных причин, почему люди бросают курс: просто неприятно пользоваться.

Вопрос был простой: можно ли упаковать азелаиновую кислоту так, чтобы доставить больше вещества в нужные слои кожи, используя при этом меньшую концентрацию в формуле?

Взяли липосомальный гель и сравнили его со стандартными кремами с 15–20% кислоты. Проверяли проницаемость через диффузионную камеру Франца (это такое устройство, где образец кожи закрепляется между двумя камерами: в верхнюю наносят препарат, а в нижней замеряют, сколько прошло насквозь и сколько осело в коже). Роговой слой снимали методом тейп-стриппинга (специальные клейкие ленты последовательно отрывают слои), растворяли и измеряли концентрацию методом ВЭЖХ — высокоэффективной жидкостной хроматографии (это точный химический анализ).

Липосомы — это микроскопические пузырьки из фосфолипидов (тех же веществ, из которых состоят клеточные мембраны). Устроены они хитро: внутри пузырька — вода, стенка — это двойной слой жиров. Липосома упаковывает внутрь азелаиновую кислоту, защищает её от разрушения на поверхности кожи и постепенно контролируемо высвобождает. Липосомы легко проходят через роговой слой, потому что их жировая оболочка сливается с липидами кожи и клеточными мембранами. Они доставляют кислоту прямо туда, где она нужна: в живые слои эпидермиса, к меланоцитам, к сальным железам, к очагам воспаления.

В итоге липосомальный гель показал значительно более высокую концентрацию кислоты в роговом слое по сравнению со стандартным кремом. Для липогеля с 10% азелаиновой кислоты зафиксировали аккумуляцию 187,5 микрограмма на квадратный сантиметр кожи — и это при том, что концентрация активного вещества в формуле ниже, чем в обычных кремах с 15–20%. Формула не просто лучше проникает — она ещё и лучше высвобождает актив из основы.

Бонус: липосомальный гель проявил антимикробную активность в тесте на консервацию (это когда проверяют, будут ли в креме расти бактерии и плесень). Получилось, что консерванты в формулу почти не понадобились. Меньше консервантов — меньше потенциальных раздражителей для чувствительной кожи.

Получился технологический апгрейд. Азелаиновая кислота известна и используется десятилетиями, но липосомальная инкапсуляция — это версия 2.0.

В Корее тоже хорошо

Корейские исследователи собрали систему из маски (один раз в начале курса) и увлажняющего крема (дважды в день в течение шести недель). В составе преступной группировки: азелаиновая кислота, транексамова кислота (блокирует взаимодействие меланоцитов с кератиноцитами, мешая передаче меланина), ретинол (ускоряет обновление кожи), гнидоцианид ниацинамид (витамин B3, замедляет передачу меланина в верхние слои), 4-гексилрезорцинол (мощный ингибитор тирозиназы) и этоксидигликоль (усилитель проникновения).

Получилась многоуровневая блокировка: производство меланина тормозится, передача пигмента нарушается, уже существующий пигмент быстрее выводится с отшелушивающимися клетками.

Испытание на 33 женщинах от 30 до 55 лет с умеренной или сильной гиперпигментацией показало: через шесть недель пятна заметно посветлели, тон выровнялся, микрорельеф стал ровнее. Более половины женщин описали эффект как «трансформирующий», то есть заметный не только им самим, но и окружающим.

<a href="https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC12033157/" target="_blank" rel="nofollow noopener">Источник</a>

Источник

В сухом остатке

В косметологии обычно так: выбираешь средство от воспаления — мирись с сухостью и шелушением, берёшь что-то против пигмента — получай раздражение и красноту, добавляешь антибактериальное — жди, что через полгода бактерии выработают резистентность и придётся менять препарат.

Азелаиновая кислота из этой логики выбивается. Она работает комплексно: гасит воспаление, не провоцируя резистентности у бактерий; осветляет пятна, не затрагивая здоровую кожу; нормализует работу сальных желёз и процесс ороговения, при этом не разрушая барьер; обезвреживает свободные радикалы и даже блокирует превращение тестостерона в более агрессивный дигидротестостерон.

Но есть условие: это приключение на несколько месяцев, нужны стабильный режим и дисциплина. Причём первые процедуры могут быть некомфортными, и это важно знать заранее. Азелаиновая кислота — не самый нежный актив. Сразу после нанесения она может жечь, покалывать, вызывать зуд и лёгкое покраснение. Это нормально, это реакция кожи на активное вещество с низким pH и на сам механизм его работы. Большинство людей адаптируется за пару недель. Если спецэффекты не проходят или усиливаются, то лучше проконсультироваться с дерматологом.

В целом лучше с ним проконсультироваться до начала курса.

Обязательная страховка результата — солнцезащитный крем. SPF 30 — минимум, каждый день, даже зимой, даже в пасмурную погоду. Без этого можно свести на нет всю работу азелаиновой кислоты, потому что ультрафиолет провоцирует новую пигментацию быстрее, чем кислота её убирает.

Короче говоря, это рабочий инструмент, который требует терпения, последовательности и понимания, как он работает. Но если его грамотно использовать — отработает он чертовски эффективно!

А если вам интересно, как мы разрабатываем новые средства, или вы хотите с нами пообщаться, то заглядывайте в телеграм-канал с хрониками нашей уютной лаборатории.

Реклама ООО «Гельтек-Медика», ИНН 7729523682 Erid 2RanykiHhNr

Показать полностью 4
Отличная работа, все прочитано!

Темы

Политика

Теги

Популярные авторы

Сообщества

18+

Теги

Популярные авторы

Сообщества

Игры

Теги

Популярные авторы

Сообщества

Юмор

Теги

Популярные авторы

Сообщества

Отношения

Теги

Популярные авторы

Сообщества

Здоровье

Теги

Популярные авторы

Сообщества

Путешествия

Теги

Популярные авторы

Сообщества

Спорт

Теги

Популярные авторы

Сообщества

Хобби

Теги

Популярные авторы

Сообщества

Сервис

Теги

Популярные авторы

Сообщества

Природа

Теги

Популярные авторы

Сообщества

Бизнес

Теги

Популярные авторы

Сообщества

Транспорт

Теги

Популярные авторы

Сообщества

Общение

Теги

Популярные авторы

Сообщества

Юриспруденция

Теги

Популярные авторы

Сообщества

Наука

Теги

Популярные авторы

Сообщества

IT

Теги

Популярные авторы

Сообщества

Животные

Теги

Популярные авторы

Сообщества

Кино и сериалы

Теги

Популярные авторы

Сообщества

Экономика

Теги

Популярные авторы

Сообщества

Кулинария

Теги

Популярные авторы

Сообщества

История

Теги

Популярные авторы

Сообщества