Оземпик и его братья
Дальше будет много слов про Оземпик, который, на самом деле, называется Семаглутид. Но прежде, чем вы продолжите читать, обратите внимание: текст популярный и относится исключительно к Семаглутиду. Автор текста не считает себя достаточно разбирающимся в теме, чтобы давать советы кому бы то ни было относительно показаний, противопоказаний к лечению Семаглутидом в любой его форме, а также относительно сравнений Семаглутида с другими препаратами той же группы.
1. Есть такое лекарство, как Змей Горыныч. Семаглутид. О трех головах. Первая называется Оземпик, и это уколы для коррекции диабета. Вторая - Вегови и это тоже есть наш незабвенный Семаглутид, но предназначен он для снижения веса. Лишнего. Третья голова - это таблетки Рибелсус, действующий компонент там тоже Семаглутид. И они, как и Оземпик, предназначены для коррекции диабета. Иногда его в русской транскрипции называют Рибелсас, но мы будем придерживаться чего-то единого.
2. Дозировка Семаглутида во всех трех лекарствах разная. Самая низкая в Оземпике, в Вегови выше, а в Рибелсусе еще выше. Следите, что называется, за руками. Ибо фокус в том, что у нас одна активная молекула, но разные дозы, разные способы введения, разные эффекты и побочка тоже не одинаковая. Если вам надо объяснять, почему эффект и побочка у разных дозировок одного и того же лекарства могут быть разными, то вам ничего не надо объяснять. Не поможет. Извините. Выпейте рюмку водки. Потом еще литр. Потом сравните эффект. А почему таблетка нуждается в другой дозировке объясню. Во первых, кишечник - там всасывается не 100%. Во вторых, печень. Все, что попадает из кишечника в кровь (почти все, если быть точными), отправляется прямиком на мусоросжигающий завод. То есть, в печень. И там активно разбирается на кусочки. Поэтому разные лекарства проходят через печень по разному, но никогда не в 100%. И поэтому чаще всего лекарство в таблетке нуждается в более высокой дозировке, чем в вену или подкожно. Теперь немного цифр. Оземпик идет в дозировке от 0.25 до 2 мг, но типичная лечебная доза это 1 мг в неделю. Вегови идет в дозировке от 0.25 до 2.4 мг в неделю, но типичная лечебная доза это уже 2.4 мг. А Рибелсус доходит уже до 14 мг. Но в сутки.
3. Для того, чтобы понять, как работает Оземпик, то есть Семаглутид, надо … вообще надо учить долго биохимию, молекулярную биологию, фармакологию и кучу других вещей. Но для того, чтобы поиметь об этом некоторое представление, вполне достаточно прочитать следующие четыре подпункта.
На каждой клетке есть сотни ВИДОВ рецепторов. Представьте себе, что рецептор - это замочная скважина, а гормон - ключик для нее. Подошел ключик, дверь открылась, а за ней - что-то важное и полезное.
В нашем случае речь идет о гормоне инкретине (он же ГПП-1, он же глюкагеноподобный пептид-1). Инкретин стимулирует выработку инсулина клетками поджелудочной железы. А инсулин заставляет клетки утилизировать глюкозу. Он еще кое-что делает, но я не буду вам сейчас морочить голову.
Оземпик и его семаглутидовые братья делают то же самое, что инкретин, запускают рецептор и включают выработку инсулина. Только, в отличие от природного инкретина, чья биохимическая жизнь довольно коротка, семаглутид очень долгоиграющий - что-то около 180 часов. Природе, Всевышнему, назовите, как хотите, в голову не могло прийти, что нам понадобится такая хитрожо…ая молекула, которая будет пинать клетки поджелудки неделю с лишним без остановки. Инсулин здоровому человеку нужен только после еды, при стрессе и совсем немного для поддержания метаболизма, но постоянно. А людям, видите, молекула эта понадобилась. Чтобы лечить диабет и скидывать вес.
Вследствие такого очень некороткого времени действия, эффект семаглутида проявляется не сразу в полную силу. “Разогнать” препарат до максимального эффекта занимает примерно месяц.
4. Рецептор ГПП-1, то есть, мишень для Семаглутида, находится на клетках, выделяющих в кровь инсулин (если быть очень научными, то эти клетки называются “бета-клетки островков Лангерганса поджелудочной железы”). А еще он обнаруживается на некоторых нейронах. Угадайте, на каких? Правильно, на тех, которые, например, отвечают за аппетит, за опорожнение желудка и, кстати, за память и учебу. Как там говорит пословица? “Пустое брюхо к ученью глухо”? То есть, наш скромный трудяга Семаглутид, инсулин выбрасывает и сахар снижает, а желание пожрать отправляет следом за сахаром. Вниз. Думаете, это все? Нетушки.
5. Рецепторы ГПП-1, как выяснилось, довольно важная штука в организме. Как и многие другие системы, они много чего делают кроме того, что реагируют на инкретин и снижают уровень сахара в крови, выбрасывая в нее инсулин. А именно:
Семаглутид снижает риск сердечно-сосудистых осложнений (инфаркт, инсульт, неконтролируемая гипертония и прочие бяки в этой корзине). Не вполне понятно, что первично - снижение уровня сахара или регуляция артериального давления, профиля липидов, стабилизация сосудистой стенки. Возможно, это вариант истории с курицей и яйцом. Но результат налицо.
Однако, невзирая на то, где причина, где - следствие, FDA разрешила в качестве показания для назначения Оземпика (конкретно его, а не других препаратов семаглутида) не только диабет второго типа, но и для снижения риска инфаркта миокарда, инсульта и смерти у людей старше 18 лет, страдающих диабетом второго типа и ишемической болезнью сердца. - Семаглутид улучшает функционирование и продлевает жизнь бета-клеток, таким образом обеспечивая нас инсулином на более долгий срок и в большем количестве, если мы собираемся жить до 120 лет.
Семаглутид вызывает снижение веса даже не у диабетиков посредством снижения аппетита и замедления опорожнения желудка, о чем я выше писал. Ну и “лишний” инсулин тоже свою роль, видимо, играет. А вот вопрос дозировки очень даже играет. Помните разницу между Оземпиком и Вегови?
6. Можно ли использовать Оземпик для снижения веса? Формально - нет. Для снижения веса предназначен Вегови, там другая дозировка. Намного более высокая. К тому же, Вегови назначается не в качестве единственного чудодейственного средства, а в совокупности с диетой и спортом. А Оземпику спорт до одного места. Но люди используют. В некоторых местах препарат полностью раскупается прежде, чем до него доберутся те, кому он действительно необходим по медицинским показаниям.
7. Есть ли у семаглутида еще какие-нибудь интересные эффекты? Таки-да. Есть. Он не только дергает за ниточки нужных для похудания и коррекции сахара нейронов. Есть исследования, пока больше теоретические, но чем черт не шутит, что семаглутид обладает так называемым нейропротективным эффектом. Иными словами, при некоторых поражениях нервной системы он может быть очень даже полезен. В списке потенциальных проблем, при которых семаглутид может помочь и наши друзья Альцгеймер с Паркинсоном, и инсульт, и рассеянный склероз, и черепно-мозговая травма. И некоторые другие бяки. Подчеркну. Пока что это теории и исследования. Насколько все реально - время покажет. Так что не надо колоть Оземпик, если вы подозреваете у себя проблемы с памятью. Будут другие: см. ниже.
8. Противопоказания и побочка. Исследования на грызунах показали, что семаглутид может (теоретически) спровоцировать рак щитовидной железы. Поэтому тем, у кого в семье эта штука была, или кто переболел - нельзя. Из побочных явлений, в основном, это безумное разнообразие желудочно-кишечных симптомов, начиная с тошноты, рвоты, болей, заканчивая поносами, запорами, вздутием и т.п. Семаглутид в любой своей форме может вызывать снижение уровня сахара в крови. Поэтому, если вы его принимаете, во первых, выучите симптомы гипогликемии, во вторых - первую помощь, в третьих - объясните то и другое своим друзьям и близким. Крайне неприятная штука заключается в том, что высокий сахар в крови убивает медленно, а низкий - быстро. Ну и еще, на сладкое - панкреатит и желчные камни. Риск невысок, но существует.
9. Оземпиковое лицо. С началом использования Семаглутида для снижения веса, не по медицинским показаниям, появился и этот термин. Люди слишком быстро и слишком неправильно теряют вес, в основном, жир, и возникает очень характерная штука: щеки обвисают, как у бульдога. И, в общем, это становится заметным. Кое-каких знаменитостей подозревают в использовании Семаглутида для снижения веса именно по этой причине, хотя вряд ли они будут признаваться публично. Но пластические хирурги уже потирают руки радостно, и честно заработали свои доллары на коррекции оземпикового лица.
10. Что лучше для снижения веса: Семаглутид или операция? Ну… вопрос сложный и ответ сильно зависит от многих факторов: какая конкретно операция (есть разные), кого вы спрашиваете (хирурга или эндокринолога), каково состояние здоровья пациента. Если не вдаваться в подробности, то есть несколько нюансов: -
Большинство хирургов материально заинтересованы в том, чтобы вас прооперировать. Это однако не значит, что не стоит советоваться с хирургом. -
Есть разные типы операций, их эффективность и последствия тоже могут быть разными. - Некоторым людям надо считать деньги. Семаглутид в Израиле по показаниям стоит терпимо. Что происходит в других странах, я не знаю. Операция во многих местах бесплатна, если мы делаем ее по показаниям, не ищем частную клинику и суперпупер хирурга. Есть страны, есть ситуации, где стоимость лечения и операции выражаются в десятках тысяч долларов, поэтому берите калькулятор и считайте. И думайте. Не всегда деньги решают. -
Если вам скажут, что бариатрические операции практически проходят без осложнений - вам врут. Осложнения бывают всегда. У лекарств тоже есть побочные явления. Разница в том, что после прекращения приема лекарства побочные явления чаще всего проходят. Про операцию такого не скажешь. -
Сам факт операции не обязательно гарантирует снижение веса и избавление от некоторых болезней (диабет, гипертония и проч). После операции требуется поддержание определенного образа жизни, диеты и т.п.
Большинство исследований говорит о том, что операции снижают вес более эффективно (в процентах от изначального веса), чем Семаглутид.
11. Что мне теперь делать? Никаких сакральных откровений я вам не дам. Это та штука, где надо посоветоваться с правильными докторами и решать самостоятельно. Некоторым подойдет больше операция, некоторым - лекарства. Некоторые смогут справиться без того и другого тоже. Что бы я делал, будь у меня эта проблема - начал бы с диеты и спорта, если бы не помогло и не было срочной необходимости в операции, попробовал бы Семаглутид. Если нет - хирургия. Но это не совет и не рекомендация, как поступать. Это мой подход - идти от простого к сложному и от того, что обратимо к тому, что необратимо. Решать каждый должен для себя, посоветовавшись со специалистом.
Заключение. Этот текст, как я уже писал, посвящен исключительно Семаглутиду и содержащим его препаратам и предназначен для общего ознакомления с темой. Не больше. Не меньше. Его содержимое нельзя прямо переносить на другие активаторы ГПП-1 рецепторов. Есть разница. Если вы хотите получить более подробную информацию - обращайтесь к тем, кто лечит: эндокринологам. Обещание. Один из следующих текстов будет посвящен сравнению эффективности Семаглутида и бариатрических операций.
© Юрий Супоницкий
#Анестезиоблог
