Один из самых мощных антибиотиков, известных ученым - амикумацин, обнаружили в пасти дикого сибирского медведя, а после создали его синтетический аналог ученые из Института биоорганической химии им. М.М Шемякина и Ю.А Овчинникова РАН. Работа опубликована в журнале Antibiotics. Исследования поддержаны Российским научным фондом (РНФ).
Антибиотик амикумацин, живущий в бактерии Bacillus pumilus, был известен с 1981 года, когда ее нашли среди почвенных бактерий. Выделенное вещество оказалось способным убивать болезнетворные бактерии, а также показало свой высокий противораковый эффект. Однако лекарства сделать из него до сих пор не удавалось никому. Синтезировать амикумацин не получилось из-за очень сложного строения его молекулы, попробовали применить на практике как препарат, и снова неудача — молекула оказалась крайне нестабильной, препарат со временем разрушался и становился неактивным.
***
Ученые ИБХ РАН, несколько лет занимающиеся поиском веществ, обладающих антибиотической активностью при помощи специально созданной ими методики, повторно нашли амикумацин в природе, но не в почве, а в пасти дикого зверя.
– Мы не знали, что в медведе есть антибиотики, но предполагали это, - поясняет руководитель проекта, доктор химических наук, заместитель директора по науке Иван Смирнов. – Рассуждали так: медведь всеядный, как человек, но при этом он - хищник, который часто, расправляясь с добычей или убегая от врагов, получает травмы, в том числе и в полости рта. Мы предположили, что у него в организме должен быть источник, который убивал бы болезнетворные бактерии, размножающиеся в его ротовой полости при ранении. То есть это было чисто теоретическое предположение.
***
Дальше началось самое интересное. Для того, чтобы взять на анализ мокроту из медвежьей пасти, московские ученые отправились не в зоопарк и не в цирк, а в самую настоящую дикую тайгу. Проводником попросили стать опытного охотника, научного руководителя новосибирского Института фундаментальной биологии и медицины РАН академика Валентина Власова.
– Мы хотели найти именно дикого медведя с неизменной внутренней микробиотой,- говорит исследователь. - Медведи в зоопарке получают стабильный рацион питания, а значит, им в пищу попадает примерно такое же количество антибиотиков из продуктов, как и человеку.
На приманку — банку с медом - в специальную ловушку попалась таежная жительница Маша. Местные охотники были знакомы с ней и ее «кавалером», но никогда не трогали, наблюдали. А когда появилась необходимость использовать животных на пользу науке, уже знали, где примерно их можно искать.
Усыплять Машу не пришлось, - она попалась в клетку, в которой на время оказалась зажата со всех сторон так, что невозможно было не развернуться. Перед мордой маячил мед, началось обильное слюноотделение... В этот момент ученые достали большой тампон с длинной рукояткой и немного «почистили» Маше зубы. После образцы ее слюны попали в Москву, в лабораторию на улицу Миклухо-Маклая...
***
Теория исследователей подтвердилась, - в слюне медведицы была обнаружена Bacillus pumilus, вырабатывающая амикумацин. Найден был еще один ее источник, - ротовая полость медведя. Дальше были исследования. Химикам надо было как следует разобраться с чудо-веществом: узнать все его свойства, разгадать причину потери стабильности, и, наконец, ответит на вопрос: почему он не убивает те бактерии, из которых производится? Оказалось, у бактерии имеется собственная сложная система резистентности (устойчивости) к своему антибиотику, когда ей невыгодно, она его «усыпляет», делает инертным, а когда появляются недружественные к ней бактерии, она его словно пробуждает и выбрасывает наружу, для борьбы с «врагами».
В настоящее время ученые все-таки создали синтезированные аналог амикумацина. Есть у них идеи того, как сделать вещество более стабильным. Процесс приручения идет не быстро, но они уверены, что найдут способ заставить строптивое вещество лечить людей.
https://www.mk.ru/science/2020/04/30/rossiyskie-uchenye-nash...
