Необходимая вещь на Пикабу.

Ему повезло. Прямо под ним на песке безмятежно лежал Conus regius, корончатый конус, пестрый, идеально правильной формы — желанное приобретение для любого ценителя раковин. Сделав выдох, дайвер опустился ближе ко дну, взял крапчатую раковину в руки и отправился на поверхность. Уже на берегу, разобрав свои находки, он обнаружил едва заметную ранку на пальце. Вскоре легкий зуд в пальцах и онемение кисти подтвердили худшие опасения, а через пару часов рука уже полностью онемела. Неотложка, госпиталь, удивленное лицо врача — еще ни разу за свою карьеру медик не сталкивался с этим, нетипичным для здешних вод, ядом.

К счастью, эта история закончилась для всех благополучно: дыхание и сердцебиение везучего коллекционера нарушал лишь легкий испуг. Уже на следующее утро все симптомы прошли, укушенный в палец ценитель раковин отправился домой, а медики сели писать статью — о первом в медицинской практике случае отравления ядом корончатого конуса.

Моллюски рода Conus — абсолютно фантастические существа. Щедрая на выдумки природа вооружила их настоящей гарпунной пушкой. Типичная для всех брюхоногих моллюсков костная терка-радула, выполняющая роль челюсти, превратилась у конусов в кассету острых костных гарпунов — во время охоты один из таких гарпунов подается в мускулистый хоботок, сокращение которого вонзает гарпун в тело жертвы. Чаще всего это рыба, легкомысленно проплывающая вблизи затаившегося моллюска. Но самое потрясающее во всей этой истории — яд, которым перед выстрелом моллюск заправляет особую полость в своем гарпуне.

Начинка этого оружия — невероятный коктейль из примерно 1000 различных белков! К пущему восторгу биохимиков-токсикологов, оказалось, что этот яд еще и крафтовый — его состав индивидуален не только для моллюсков разных видов (коих насчитывается более 500), но даже для собратьев по виду с рифов напротив.

Брюхоногие моллюски неторопливы, и конус не исключение. Поэтому главная функция его яда — сделать так, чтобы у жертвы не было ни сил, ни желания что-либо делать после укола гарпуном. Жертва должна быть качественно обездвижена и обессилена, а для ее полного спокойствия — еще и обезболена. Обессиливают такие неожиданные, с точки зрения токсиколога, компоненты яда, как инсулин, лишающий несчастную рыбку свободной глюкозы в крови и сил к сопротивлению. А вот за обездвиживание и обезболивание отвечает целая палитра коротких пептидов-нейротоксинов, блокирующих различные нейрорецепторы жертвы.

Эти яды — идеальный ресурс для поиска потенциальных обезболивающих. Еще в середине 80-х из яда смертельно опасного географического конуса был выделен ω-конотоксин GVIA, мощный блокатор кальциевых каналов N-типа. Не вдаваясь в подробности, скажем, что некоторые подтипы этих рецепторов сидят на проводящих болевые импульсы нейронах спинного мозга. Их активация приводит к выбросу субстанции P — вещества, которое можно считать воплощенными болью и страданием. Блокирование кальциевых каналов N-типа разрушает «дорогу боли», останавливая болевой импульс еще до входа в головной мозг. В то же время необратимость связывания этого токсина с рецепторами приводила к ряду побочных эффектов, не позволив сделать из него обезболивающее.

Вскоре из другого конуса — Conus magnus был выделен менее ядреный ω-конотоксин MVIIA. При крайне низкой токсичности и умеренных побочных эффектах он не мог не быть замечен фармакологами и уже середине 2000-х вышел на рынок под торговой маркой Prialt. Обезболивающее действие препарата оказалось в 1000 раз сильнее золотого стандарта анальгетики — морфина, и он абсолютно не вызывал привыкания. Можно было подумать, что воплотились мечты поколений медиков, но оставалась одна небольшая проблема... У крупного пептида в 25 аминокислотных остатков нет абсолютно никаких шансов пройти через гемато-энцефалический барьер — демаркационную линию, отделяющую нежные ткани нашей центральной нервной системы от всего того, что периодически оказывается в нашей крови. Решение тут лишь одно — введение препарата прямо в спинной мозг, что возможно лишь в условиях стационаров.

Источник Чердак

Смотрите также:

Биологи научились точечно стирать воспоминания у моллюсков