Проблемы левотироксина⁠⁠

Левотироксин (L-T4) - наиболее часто используемый в клинической медицине гормональный препарат. Согласно статистике, он входит в первую десятку всех рецептурных назначений. В большинстве случаев L-T4 используют для заместительной гормональной терапии гипотиреоза, как правило, в течение всей жизни. L-T4 также применяют при тиреотоксикозе в комплексе с антитиреоидными средствами. Впервые режим заместительной гормональной терапии описал G. Murray в 1891 г.: экстракт щитовидной железы (ЩЖ) овец вводился пациентам с гипотиреозом подкожно. Позднее было доказано, что более эффективно пероральное применение экстракта.

В 1914 г. Е. Kendall получил очищенный тироксин (Т4). В 1926 г. С. Harrington идентифицировал его структуру, а в 1930-х гг. в клинической практике уже использовался синтетический Т4. В 1952 г. J. Gross и R. Petts-River получили более активный гормон - лиотиронин (трийодтиронин (Т3)). Открытие Braverman & Sterling в 1970 г. периферического превращения Т4 в Т3 послужило поводом для перехода на монотерапию синтетическим L-T4.

L-T4 рекомендуется принимать натощак, так как увеличивается его биодоступность. При пероральном приеме левотироксин натрия всасывается в верхнем отделе тонкой кишки - до 80% дозы. Максимальная концентрация достигается через 5-6 часов. Более 99% препарата связывается с белками сыворотки (тироксинсвязывающим глобулином, тироксинсвязывающим преальбумином и альбумином). В различных тканях происходит монодейодирование левотироксина натрия (около 80%) с образованием Т3 и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновыми кислотами (в печени). Метаболиты выводятся с мочой и калом.

Основная проблема при создании синтетических, подстраиваемых под аналоги природных веществ заключается в том , что они почти всегда включают в себя набор чудовищных непредвиденных последствий. Действительно, результаты исследований, опубликованные в 2010 году в Архивах Фармацевтических Исследований показывают, что препараты левотироксина сильно загрязнены «зеркально-отраженным» стереоизомером*, который называется ДЕКСТРОТИРОКСИН, на уровне выше, чем 1-6% на сухой вес. D-тироксин нарушает левостороннюю «хиральность» ** природного тироксина и является мощным, кардиотоксическим эндокринным деструктором***.

Это может объяснить, почему так много больных, у которых с помощью синтетических Т4 подавлен уровень тиреотропного гормона ( ТТГ ), т.е. «нормализован», но самочувствие их оставляет желать лучшего.

Примечание:

* Стереоизоме́ры (от др.-греч. στερεός «объёмный, пространственный»), также пространственные изомеры — химические соединения, имеющие одинаковое строение, но отличающиеся пространственным расположением атомов. Стереоизомеры имеют одинаковую конституцию, но различные конфигурацию и/или конформацию.

** Хиральность (др.-греч. χειρ — рука) — свойство молекулы не совмещаться в пространстве со своим зеркальным отражением.

*** Под широким термином «эндокринные разрушители» (Endocrine Disruptors), понимают химические вещества эндокринные деструкторы, которые при попадании в организм воздействуют на него подобно гормонам, могут изменять функции гормональной системы, разрушают систему внутренней регуляции организма - гормональную или эндокринную.