Как морфин , но не вызывает привыкания⁠⁠

Специалисты НИЦ "Курчатовский институт" — ПИЯФ разработали новый анальгетик, действие которого аналогично морфину, но препарат не вызывает привыкания. Сейчас разработчики готовятся к доклинической стадии испытаний средства. В случае успеха медики получат лекарство, которое можно будет вводить в организм пациента в форме капель в нос. Оттуда через слизистую вдоль нервных волокон оно будет попадать в мозг.

Защитить от ферментов

Ученые Курчатовского института создали новый вид анальгетика, который по своим свойствам не уступает морфию, но нетоксичен и не вызывает привыкания. Обезболивающее действие препарата основано на эффекте, который оказывает на организм нейропептид энкефалин.

О том, что это вещество способно снимать боль, специалистам известно давно. Но на практике применить его не получалось: в мозге нейропептид распадался под воздействием ферментов. Специалистам удалось сделать энкефалин более устойчивым с помощью аминокислоты бета-аланина. Это позволило увеличить время обезболивающего воздействия соединения с 30 до 180 минут.

— Первоначально мы обнаружили, что бета-аланин защищает пептиды в среде мозга от нападающих на них ферментов, и решили проверить этот эффект на примере лекарственного пептида — энкефалина, — рассказал главный научный сотрудник НИЦ "Курчатовский институт" — ПИЯФ Марк Мосевицкий.

Ученые создали несколько модификаций энкефалина с этой аминокислотой. Чтобы проверить стабильность полученного вещества, они провели испытания в условиях, имитирующих те, в которые попадает пептид в мозге (использовалась суспензия выделенных аксонных окончаний нейронов). Эксперимент показал: незащищенный энкефалин полностью разрушался за 40 минут, а его модификации с бета-аланином даже через 180 минут сохраняли целостность молекул на уровне 70–85%.

Обезболивающий эффект препарата проверили на крысах с помощью стандартного опыта "отдергивания хвоста". Для этого хвосты животных погружают в воду температурой 55 °С и засекают, через сколько секунд крысы их отдернут. Чем больше времени пройдет, тем сильнее анестезия.

Оказалось, что по этому тесту показатели одной из модифицированных форм энкефалина практически совпадают с морфином, другой — даже выше. Препарат также проверили на острую токсичность, тест оказался отрицательным. Кроме того, эксперименты показали, что вещество не вызывает зависимости и не приводит к нарушениям поведения и памяти.

Сейчас разработчики готовятся к доклинической стадии испытаний препарата, которая следует за лабораторными исследованиями.

Большинство природных и синтетических молекул, используемых в качестве основы для создания анальгетиков, участвуют во многих метаболических путях и, как следствие, имеют достаточно выраженные побочные эффекты, рассказал профессор исследовательской школы химических и биомедицинских технологий ТПУ Константин Бразовский.

— Экспериментально подтвержденная продолжительность и величина анальгезирующего действия новой молекулы свидетельствуют о возможности создания принципиально нового класса высокоэффективных синтетических опиоидных анальгетиков без характерных побочных эффектов, — считает Константин Бразовский.

"Центр науки" - совместный проект Курчатовского института и газеты "Известия".

http://nrcki.ru/product/press-nrcki/press-nrcki--43735.shtml...&

https://iz.ru/1130869/denis-gritcenko/ne-bolno-nado-novyi-an...