DocMarinaEpova

😅 Успешный комик, известный российской молодёжи из шоу Импровизация на ТНТ, Дмитрий Позов не только стоматолог,но и даже кандидат медицинских наук! И как он всё успел? А кого ещё вы знаете из знаменитостей - врачей?

Пожалуй,одна из необычно открытых групп лекарств это ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, потому что о них стало известно при изучении яда змеи обыкновенной жарараки, когда в 1965 бразильскими учёными обнаружен фермент, стабилизирующий брадикинин, идентичный АПФ.

В целом изучение группы начато в 1930х, когда подробно начато изучение РААС (ренин-ангиотензин-альдестероновой системы) и стало ясно,что при стенозе почечных артерий повышается уровень ренина и начинается гипертония, а сам ренин непосредственный участник данной системы.

Группа препаратов, препятствующих превращению ангиотензина I в биологически активный ангиотензин II, что снижает синтез секреции альдостерона, снижая реабсорбцию натрия в почках и данный механизм приводит к снижению АД.

При приёме иАПФ происходит:
- кардиопротективный эффект: обратное развитие гипертрофии и дилатации левого желудочка, улучшением диастолической функции сердца, ослаблением процессов фиброза миокарда и ремоделированием сердца;
- ангиопротективный: предотвращение гиперплазии и пролиферации гладкомышечных клеток, обратное развитие гипертрофии гладкой мускулатуры сосудистой стенки артерий
- антиатеросклеротический эффект реализуется за счет торможения образования на поверхности эндотелиальных клеток ангиотензина II и увеличения образования оксида азота.

Из особенностей последствий приёма препаратов группы иАПФ стоит помнить:
- повышается чувствительность периферических тканей к действию инсулина, усиливается метаболизм глюкозы
- усиливается диурез и натрийурез
- повышается уровень калия, нормализуется водный обмен

Печень - основное место биотрансформации неактивных ингибиторов АПФ в активные метаболиты, поэтому тяжелые заболевания печени могут оказывать существенное влияние на их фармакокинетику

Побочные эффекты:
- гипотензия
- гиперкалиемия
- изменения в крови: тромбопения, лейкопения, нейтропения, анемия 
- кашель за счёт накопления брадикинина

Одна из важных для клинициста классфикаций иАПФ:

• короткого действия (6-8 часов) - Каптоприл (первично активное лекарство)

• средней продолжительности (12 часов) - Эналаприл, Квинаприл

• длительного действия (24 часа) -  Лизиноприл (первично активное лекарство), Рамиприл, Периндоприл, Спираприл

Существует около 50 современных представителей данной группы лекарств, но только Каптоприл, Лизиноприл, Церонаприл, Либензаприл биологически активны, остальные после всасывания в желудочно-кишечном тракте в результате гидролиза  превращаются в активные  метаболиты

С конца 20 века проводится большое количество исследований, изучающих разницу применения иАПФ и антагонистов ангиотензина (сартаны), поэтому в ближайшие годы в мире медицины ожидаются открытия.