Как делают таблетки⁠⁠

Таблетка аспирина весит 600 мг. Само активное вещество, ради которого мы покупаем этот препарат, составляет 500 мг, а остальное – микрокристаллическая целлюлоза и кукурузный крахмал. Зачем нам подсовывают это, я не хочу платить за лишние добавки, дайте мне таблетку чистой ацетилсалициловой кислоты (АСК)!

Ладно, попробуем сделать таблетки, а раз делаем для себя, то чтобы были качественные.

Помимо оценки внешнего вида, к таблеткам предъявляется три основных требования:

1) точность дозирования, под которой понимается правильность веса как самой таблетки, так и входящих в ее состав лекарственных веществ;

2) механическая прочность- таблетки не должны крошиться и должны обладать достаточной прочностью;

3) распадаемость- способность распадаться или растворяться в сроки, установленные для определенных типов таблеток.

Таблетирование осуществляется с помощью специальных прессов (таблеточных машин). Таблетируемая масса засыпается в бункер и подаётся в матрицу, последующим шагом прессуется, а затем таблетка выдавливается из гнезда и скидывается в сторону накопителя. Точность дозирования зависит от однородности таблетируемой массы и от быстроты и корректности заполнения матричного гнезда таблеточной машины.

Кристаллы ацетилсалициловой кислоты представляют из себя иголки, и как можно представить, сыпятся они очень неравномерно. Если пытаться прессовать чистую АСК, эти иголки то и дело будут застревать и часть матриц будут заполнятся на половину или вообще останутся пустыми и эти таблетки получатся бракованными.

Чтобы улучшить ситуацию, добавляются скользящие вещества, которые улучшают сыпучесть массы. Это обеспечивает точность и постоянство дозировки лекарственного вещества. Разных скользящих веществ добавляют в количестве 1-10% от массы. В этом препарате используется кукурузный крахмал.

Итак, новая попытка – взвесили активное и вспомогательное вещества, смешали, просеяли, таблетируем. Если прессовать слабо, таблетка будет хлипкая, так что прессанём посильней. Проверяем готовые таблетки – вроде дозы точные, таблетки прочные. А распадаются фигово. Какой прок от таблетки, если она через два часа только начнёт действовать или вообще нетронутая через кишечник пройдёт. Надо добавить разрыхлитель. Микрокристаллическая целлюлоза вполне подходит, она инертная, а при попадании в желудок намокает, набухает и «разрывает» таблетку.

Еще, конечно, надо подобрать правильные соотношения веществ, время перемешивания, давление и скорость прессования и.пр. Более капризным активным веществам приходится добавлять смачивающие, связующие вещества, наполнители, красители, и применять более сложные технологии таблетирования (с применением грануляции). А если еще надо таблетку покрыть оболочкой, это ещё плюс пяток вспомогательных веществ, хоть и в махоньких количествах.

Причем разные производители могут применять разные добавки, отчасти потому, что отличаются требования к готовому продукту в разных странах, отчасти из-за отличий в оборудовании. Например, таблетки АСК латвийского производства содержат также лимонную кислоту и тальк. Эти вещества добавляются для повышения стабильности таблетки - тальк впитывает влагу и улучшает скольжение массы при таблетировании, а лимонная кислота понижает pH и создаёт среду, защищающую АСК от распадения.

В общем, если что-то добавляется в таблетку, это с конкретной целью, хотя не всегда можно сразу сказать, с какой