Про транквилизаторы (подробно и научно)

Навеяно постом Про транквилизаторы. Увидел, что тема интересна людям и решил дополнить список, так как по сути д-р описал лишь 3 препарата из одной фармакологической группы. А ведь на самом деле транквилизаторов намного больше, и их применение заслуживает полноценной статьи. Которую я и предлагаю вам.

Про транквилизаторы (подробно и научно) Медицина, Транквилизатор, Антидепрессант, Доказательная медицина, Длиннопост

Сразу скажу, что мне не очень хочется говорить на максимально простом уровне «для домохозяек». Таких статей - десятки. Вместо этого я постараюсь описать не только препараты, но и особенности их применения, а также кратко расскажу про механизмы действия.


Итак, д-р Чемордаков описал препараты группы бензодиазепинов плюс несколько слабеньких, но безопасных препаратов. На сегодняшний день это наиболее распространенные в России транквилизаторы. Ну не считая алкоголя :)


Однако с ними есть две проблемы. Первая – привыкание. То есть, со временем эффект от препарата будет снижаться, что заставит повышать дозу еще и еще. Из-за этого бензодиазепины не рекомендуют назначать для лечения хронических тревожных расстройств. Зато они отлично подходят для снятия острых тревожных состояний. Вторая – седативный (снотворный) эффект. Это здорово, если у нас бессонница. А если нужно быть активным в течение дня? Если у нас к тому же упадок сил, усталость и все то, что называется «астения»?


В этом случае лучше взять что-то из «дневных» транквилизаторов. Из современных это что-то простенькое – афобазол, буспирон. Эффективность слабенькая (если вообще есть), зато безопасны и безвредны. У буспирона, кстати, есть интересная особенность - он заметно ускоряет наступление эффекта современных антидепрессантов. Но это так, к слову. Как транки оба этих препарата в лучшем случае чуть лучше плацебо.


Но сначала – немного нейрофизиологии. Тревога, страх, беспокойство – это все физиологические процессы, которые происходят через возбуждение определенных групп нейронов. Самый простой способ убрать тревогу – «погасить» (затормозить) эти нейроны.


Основной тормозящий нейромедиатор в нашем мозге – ГАМК. И большинство транквилизаторов воздействуют на какой-либо из его рецепторов. Основных два – ГАМК-А и ГАМК-Б. Так вот, алкоголь, бензодиазепины и барбитураты так или иначе активируют ГАМК-А рецепторы.


Получается некоторый парадокс: «выключая» препаратами или бокалом коктейля страх, тревогу, скованность, комплекс неполноценности мы получаем растормаживающий эффект. Человек чувствует себя раскованно, общительнее и т.д. Но все это – при умеренных дозах.


Действуют все эти препараты не одинаково. У каждого – свой «привкус». Про алкоголь вы и сами все знаете, а вот что касается бензодиазепинов, то в основном сейчас используются четыре вида:

1. Гидазепам – простенько и со вкусом. Чтоб любимая бабушка не нервничала и хорошо спала.

2. Диазепам (сибазон, реланиум) – все гораздо серьезнее, просто так не назначат. Кстати, именно сибазон использовали для усыпления врача герои сериала «Интерны».

3. Феназепам – мощный, эффективный препарат. По «красным» рецептам. Очень полезен для нариков, у которых “отходняки”. По этой же причине его можно использовать тем, кто слезает с антидепрессантов (тамошнюю зависимость называют политкорректным термином «синдром отмены»).

4. Алпрозолам (Ксанакс) – еще более сильный препарат, но действует гораздо короче. Поэтому его предпочитают назначать для коротких стрессовых ситуаций (агорафобия, социофобия и т.д.)


ГАМК-Б агонисты: фенибут, баклофен, прегабалин


Другое дело – фенибут. По всему Рунету можно прочитать про этот уникальный препарат, который был разработан для советских космонавтов и прочая, и прочая. И в том же Рунете гневные отзывы – «фигня, я пил-пил, ничего не почувствовал, только деньги выкинул».

А все дело в том, что если бензодиазепины начинают действовать с малых доз и далее по нарастающей, то фенибут в малых дозах не проявляет себя вообще никак. А увеличивать дозу врачи боятся – и правильно делают.


Потому что в БОЛЬШИХ дозировках (3-6 капсул по 250 мг за 1 прием) он действует почти на всех. И действует ну просто замечательно: выраженное эйфористическое опьянение + противотревожный эффект + заметная психостимуляция. А все потому, что те же ГАМК-Б рецепторы, которые отвечают за противотревожный эффект, заодно вызывают мощный выброс дофамина в тех зонах мозга, которые отвечают за наслаждение и умственную деятельность. И чуточку - серотонина. Чтобы было ну совсем хорошо :)


И в итоге от фенибута мы получаем два противоположных эффекта: снотворный-противотревожный и заметную эйфорию/психостимуляцию. Это не ровная, мощная «тяга» как от амфетаминов, а то, что наркоманы называют словом «мажет». Особо любознательные могут погуглить «фенибут трип».


Близким аналогом фенибута является баклофен (баклосан). Он работает почти так же, но действует не так долго и поэтому на Западе считается более безопасным. У нас же гораздо больше историй про “страшный” баклофен. И он действительно страшный. В Рунете описаны случаи, когда эпизодическое употребление в дозе 50-500 мг вызывало серьезные и непроходящие проблемы с психикой.


Судя по замечательной для своего времени советской книжке «Механизм действия и клиника производных гамма-аминомасляной кислоты» ученые уже в 80-х знали, что фенибут связывается с ГАМК-Б рецепторами, но не знали какой это дает эффект.

Цитата:

Есть данные Л.К.Ряго, что фенибут связывается с ГАМКБ рецепторами, но мы не знаем какой в этом функциональный смысл.

Профессора может и не знали, а вот нарколыги просекли быстро - одна из тем на нарко-форуме  :))


Обязательно посмотрите 7 страницу книги, там где консилиум.


Короче говоря, ученые все же заметили, что фенибут обладает «психоэнергезирующим» действием и эффективен при тревожно-астенических состояниях, а вот при меланхолических – нет. То есть, тот самый эффект от выброса дофамина.


Очень близким к ним препаратом является Лирика (прегабалин). Долгое время считалось, что Лирика никак не воздействует на ГАМК. И еще свежая статейка 2015 года:


pregabalin and gabapentin are antiepileptic medications that bare structural resemblance to gamma-aminobutyric acid (GABA), though neither agent has activity in GABA’s neuronal systems.

Никакого эффекта на ГАМК, посоны! Хотя любой может загуглить “лирика трип” и увидеть очень похожий эффект как от фенибута/баклофена.


На самом же деле, прегабалин и его папаша - габапентин - в больших дозах заметно увеличивают уровень ГАМК. Таким образом стал понятен механизм действия препарата против тревоги и эйфористическое опьянение и т.д.


Узнаете сходство с фенибутом? Эффект есть, и заметный, а объяснить его медицина не может. А эффект есть. И лишь через сколько-то лет выясняется, что активация ГАМК-Б рецепторов фенибутом вызывает выброс дофамина в зонах, отвечающих за удовольствие и мышление, а габапентин и прегабалин - активирует glutamate decarboxylase, в итоге повышая уровень ГАМК (2, 3). Glutamate Decarboxylase - это энзим, регулирующий превращение глутамата в ГАМК. Есть также данные, что Лирика повышает плотность ГАМК-рецепторов, но пока это не 100% достоверно. Хотя такой эффект был бы просто замечательным. Для особо любознательных - отдельный пост на Реддите.


И хотя формально фенибут/баклофен/прегабалин принадлежат к трем различным фармакологическим группам, их эффект почти одинаков. Кто хоть раз чувствовал это специфическое расслабляющее опьянение, тот не спутает его ни с чем.


Зависимость от фенибута/баклофена/прегабалина

Про транквилизаторы (подробно и научно) Медицина, Транквилизатор, Антидепрессант, Доказательная медицина, Длиннопост

Слезать с фенибута/баклофена/Лирики – занятие не из приятных. Историями, успешными и не очень, заполнены тематические форумы. Гуглим «лирика зависимость», «баклофен зависимость» и т.д.


К сожалению, часто пациенты и даже врачи не знают, как это делать и в итоге месяцами страдают от зависимости. Как то в ВК читал пост бедняги-наркомана, уже полгода не принимавшего баклофен и страдающего от зависимости, он пришел к врачу и нарколог поставил ему капельницу с...хлоридом натрия (это простой физраствор) и детоксом. За 2500 рублей.


Другие транквилизаторы

Селанк

Про транквилизаторы (подробно и научно) Медицина, Транквилизатор, Антидепрессант, Доказательная медицина, Длиннопост

Говоря о советских и российских транквилизаторах нельзя обойти вниманием уникальный препарат под названием Селанк. Это нейропептид - редкая штука среди лекарств. В желудке он разрушается до бесполезного состояния, поэтому приходится его капать в нос. Эффективность - так себе, в лучшем случае капельку выше, чем у плацебо.


Антидепрессанты

“Наше все” при лечении затяжных хронических тревожных расстройств. В первую очередь речь идет о селективных ингибиторах обратного захвата серотонина, но с успехом используются препараты и других типов.


Все остальное

Экстракты растений, жутко популярные сейчас на Западе под общим названием “nootropics”. Ноотропиками называют даже амфетамины и рыбий жир - лишь бы покупали. Наиболее интересные - экстракт ашваганды и кава-кава.

Про транквилизаторы (подробно и научно) Медицина, Транквилизатор, Антидепрессант, Доказательная медицина, Длиннопост
Под влиянием известного в узких кругах Канфара эта мода начала проникать и в Рунет. Например, уже давно работает вот такой вот магазин - https://pepzakaz.ru. Если верить тамошним описаниям (а этого делать не стоит), ноотропы лечат все и вся.


Я хотел бы написать еще о многих атипичных средствах против тревоги - психостимуляторы (включая кофеин и амфетамин), мемантин (очень интересный препарат), фасорацетам и прамирацетам (не путать с пирацетамом), ашваганда и кава-кава, но статья и так получилась огромной. Думаю, хватит.


Итоги и выводы:

1. Для стремных пациентов используем Стрезам (неплох, слабоват, но безопасен) и плацебоподобные афобазол, буспирон, селанк и прочий хлам. При этом поддерживаем российскую фармацевтическую промышленность, что патриотично.


2. Для краткосрочного лечения используем бензодиазепины вплоть до алпразолама (если найдете в продаже, хе-хе).


3. Для долгосрочного - антидепрессанты, возможно - прегабалин (Лирика) в небольших дозах, но эффект будет небольшой. Если врач точно знает, что он делает - атипичные нейролептики, трициклические антидепрессанты.


4. Есть куча транквилизаторов, известных на Западе, про которые наши врачи не знают. Но и необходимости в этом нет, так уж устроена российская медицина.


5. Чтобы знать современную психофармакологию, необходим хороший английский и читать, читать, читать. Пабмед, научные журналы, книги. Многие ли российские врачи это делают? Да и зачем им это. При текущей системе мотивации для врача повышать свой уровень просто нет.

Даже тем, кто ведет “научную” работу в российских учреждениях (это отдельная больная тема, обратите внимание на кавычки).


6. Доказательная медицина - не панацея, и часто ошибается (я в этой статье - тоже). В том числе в статьях на Пабмеде и даже в Nature. Это нормально. Наши методы и оборудование для исследования мозга далеко не совершенны, поэтому мы продвигаемся вперед очень медленно, делая ошибки.


7. Чтобы разобраться в психофармакологии даже одного препарата недостаточно прочитать “расстрельный список”, Википедию или 1-2 статьи в Пабмеде.


8. Фенибут - мощный и опасный транквилизатор, который однако работает хитро - в малых дозах (в каких его часто и назначают врачи) эффект не оказывает, поэтому многие жалуются на его бесполезность. Эдакий "волк в овечьей шкуре".


При злоупотреблении вся эта троица фенибут/баклофен/лирика вызывает зависимость похуже алкогольной.


Если вам понравилось, то я могу написать про:

1. Мифы об антидепрессантах (“нормализуют уровень серотонина”, “не вызывают зависимости”, “эффект наступает через 2 недели” и прочие байки, которыми нас кормят российские психиатры). Подробный список мифов вы найдете здесь - Про антидепрессанты.


2. Доказательная медицина и расстрельный список препаратов (навеяно Стыдливое мракобесие). Почему все не так просто и почему российские препараты якобы не имеют доказанной эффективности. Почему не стоит безоговорочно верить подобным безапелляционным и “разоблачающим” статьям. Как работает финансовая модель доказательной медицины.


3. Будущее “малой” психиатрии. Круг длиной 50 лет: почему мы пришли туда, откуда начинали? Как развивалась психофармакология для лечения депрессий: от 50-х годов до сегодня. Какие ведутся перспективные исследования.


Но не гарантирую. Я не писатель и не блогер.


Не знаю, насколько много я должен выкладывать пруфов. С одной стороны, не хочется быть голословным, все же статья имеет научный оттенок. С другой стороны, их подбор замедляет написание статьи, а сами источники никто не читает кроме таких же упоротых, как я )))


Спасибо за внимание, и простите, если статья была скучной.


И напоследок, мой лучший транквилизатор и антидепрессант (картинка стырена)

Про транквилизаторы (подробно и научно) Медицина, Транквилизатор, Антидепрессант, Доказательная медицина, Длиннопост
Вы смотрите срез комментариев. Показать все
9
Автор поста оценил этот комментарий
Феназепам выписывают не на красном бланке, а на рецептурном бланке формы 107у.
раскрыть ветку (40)
4
Автор поста оценил этот комментарий
Да, нужно было отметить, что я из Украины :) У нас - розовые бланки, их все так и называют.
раскрыть ветку (39)
2
DELETED
Автор поста оценил этот комментарий
В России он по обычным рецептам, и есть волшебные аптеки, где их вообще не спрашивают. Зато релаха, блять, только по красным. Нет больше релахи в России.
Автор поста оценил этот комментарий

Здравствуйте.
А можете посоветовать какой-то препарат, чтобы не опасный, но и не совсем бестолковый? Идти сейчас к доктору не вариант, а мне что-то совсем не нравится, что я ловлю приступы паники ли тревожности, уж не знаю как правильно это назвать. Я понимаю, что нужно к доктору и чтобы он выслушал и назначил что-то по уму, но может есть что-то, что поможет поддержать нервную систему сейчас, пока не получается попасть к доктору, при этом не навредит. Покупать абы что не хочу, а куча статей и препаратор в инете только запутывают.
Бифрен пила мама, я выпила лишь 1 капсулу и никакого эффекта. Может он накопительный у этого препарата? Или дозу выше? Но он не хороший для пищеварительного тракта, потому боялась увеличивать дозу, у меня проблемный ЖКТ.


Извиняюсь, что свалилась на вашу голову со своими вопросами :)

Автор поста оценил этот комментарий

скажите пож, как с вами связаться поличному..., есть пару вопросов не для посторонних... буду вам оч признатален

Автор поста оценил этот комментарий

Доброго времени суток! ОКР, обычно назначают фенозипам, респирон, фенибут, пароксетин. Побочное действие превышает эффективность. Лечение помогает временно.  Буду благодарна, если вы скажете свое мнение на счет целесообразности приема L- триптофана при ОКР и возможности комбинирования его с вышеперечисленными транквилизаторами

Автор поста оценил этот комментарий

Раз вы разбираетесь фармакологии, интересно было бы узнать про легальные препараты для увеличения выносливости ЦНС, а именно увеличения выносливости мотонейронов.

раскрыть ветку (34)
3
Автор поста оценил этот комментарий
Какой-то очень сложный вопрос. Мотонейроны - они не в ЦНС, а в периферийной нервной системе. А термина "выносливость нейронов" вообще не существует.
раскрыть ветку (33)
1
Автор поста оценил этот комментарий

Не уверен по теме ли вопрос, но все же поинтересуюсь: в бытности студентом очень хотелось не хотеть спать и быть бодрячком ибо часов в дне всего 24, и на все их не хватает :) поверхностный поиск информации сказал что нужно принимать либо глицин либо женьшень (или жасмин?). Так вот насколько это верно и если это так, то как оно работает?

раскрыть ветку (31)
3
Автор поста оценил этот комментарий

В 90-е, будучи студентом, пытаясь успеть учиться, зарабатывать и гулять, бывали моменты, когда на сон остаётся крайне мало времени. У моего друга отец был военный врач. И подогнал он нам препаратик, действие которого позволяло военнослужащим для выполнение задачи обходиться определенное время без сна. Отвечать за сию легенду не могу, но описать действие препарата на себя очень даже. Было у меня 2 упаковки по 10 таблеток, по-этому экономил и применял только в необходимых случаях. Таких как ночная подготовка к экзаменам, срочная объёмная работа за вкусный кусочек денег или что-то типа того. Так вот про действие на организм, точнее на его часть, называемую мозгом. Сложность в том, что очень сложно описать постороннему человеку субъективные ощущения. Мало того, при попытке кому-то рассказать я встречал скептицизм и непонимание. Но теперь я знаю как передать вам понимание эффекта от пилюлек. А помог мне в этом кинематограф. Думаю многие смотрели фильм "Области тьмы" с Брэдли Купером? Да, представьте себе, такое возможно. Конечно не с таким фантастическим результатом как в кино, это же кино :) Но! Отметается всё лишнее, мышление ясное и как-бы структурированное. Можно заниматься сложной интеллектуальной деятельностью (я решал другим студентам высшую математику) и при этом, одновременно, очень чётко разложить по полочкам все проблемы с решениями, которые скопились до этого. При подготовке к экзаменам очень хорошее запоминание и усвоение материала (правда без повторения, недолговременное, через месяц уже большую часть забываешь). Бодрость и необычайная ясность мышления. Действие около 6-8 часов, в зависимости от психофизического состояния. Можно повторно глотнуть, но время действия уменьшается. И конечно же потом надо выспаться. К сожалению, я нигде не смог найти препарата или его аналога, даже спустя столько времени. Выпускался вроде в Ленинграде. Фармацевты обещают и сливаются. Не знаю, могу ли писать название. Вдруг какая секретная разработка и за мной уже выех

раскрыть ветку (17)
3
Автор поста оценил этот комментарий

Давайте попробую угадать. Фенамин, первитин? :)

раскрыть ветку (16)
Автор поста оценил этот комментарий

Нет. Угадывать не надо. Название я запомнил очень хорошо, но нигде и никогда (книги, кино, форумы, разговоры и т.д.) не встречал

раскрыть ветку (15)
3
Автор поста оценил этот комментарий
Ну это уже настоящее динамо! :) "Наш девиз непобедим - возбудим и не дадим!". Скиньте тогда хотя бы в личку название?
раскрыть ветку (14)
Автор поста оценил этот комментарий

Извините, нашел только это: "К сожалению, личных сообщений на Пикабу нет"

раскрыть ветку (12)
1
Автор поста оценил этот комментарий
Ну пишите здесь уже, не ахти какая тайна ведь.
раскрыть ветку (11)
1
Автор поста оценил этот комментарий

Я так понимаю, что вы написали это исходя из моего описания "симптомов" и своих знаний. Я надеялся, что мне подскажут аналог. Но названия, которые вы упомянули совсем не то, что хотелось бы скормить в свой любимый организм :) В личку сейчас разберусь как это делается и скину. Я надежду найти ещё не потерял :)

3
Автор поста оценил этот комментарий
Можно ещё амфетааамин принимать,
раскрыть ветку (1)
Автор поста оценил этот комментарий
2
DELETED
Автор поста оценил этот комментарий

Забудь об этой идее, быть бодрячком постоянно невозможно. Даже если сидя на препаратах ты сможешь ебашить трое суток без чувства усталости и без сна, то потом настанет время расплаты и будешь лежать овощем неделю. Это если совсем коротко.

раскрыть ветку (5)
2
Автор поста оценил этот комментарий

Есть способы избежать таких последствий, но ведь никто не будет принимать амфетамин в терапевтической дозе =)

раскрыть ветку (4)
7
Автор поста оценил этот комментарий
Десятки тысяч людей принимают. В США медицинский амфетамин продается миллионами упаковок в год. Я уже писал об этом феномене, что их социум гораздо более дисциплинирован и ответственен в этом плане, чем пост-советский.


Конечно, и у пиндосов есть драг-абьюзеры, не без этого.

раскрыть ветку (3)
3
Автор поста оценил этот комментарий

Это не феномен, это медицинское лобби США.


Вас не огорчает, что примерно 20% взрослого населения США на опиатах, и сами того не подозревают? А амфетаминовые группы препаратов, для детей от 7 лет, не дикость ли? Да, это конечно не мет, но Риталин может ой как крепко взять за яйца, не хуже Валиума. Применять такие препараты без надсмотра - путь в никуда.


А какой бизнес построен на рецептах, масштабы представляете?


Их цель взять клиента свеженьким и вести до конца жизни тряся его страховую.


Я ничего не имею против вас, но лучше не пытайтесь раскрыть тему, в которой не очень разбираетесь. Тут благие намерения выстилают дорогу в ад.

раскрыть ветку (2)
3
Автор поста оценил этот комментарий
Я думаю, я в теме разбираюсь как минимум не меньше вас. Ибо пишущий кричащие фразы и заголовки о теории заговора, как правило, знает проблему очень поверхностно и лишь с одной стороны.


Но на эти крикливые обвинения ответить такими же однострочными фразами нельзя, нужно писать отдельную большую статью. Где разбирать и особенности нейрофизиологии детей, и особенности действия медицинского амфетамина по сравнению с обычным уличным, и особенности медицинской системы США. Текста будет много.


Кстати, на мои вопросы по вашим прошлым крикливым фразам вы почему-то не ответили.

раскрыть ветку (1)
1
Автор поста оценил этот комментарий

Да это не теория, а суровая реальность.

Или скажите что в РФ нет лобби фуфломицинов, типа Анаферона? А почему банальный уголь теперь стоит 50 р. а не 5, как раньше? Что, технология производства усовершенствовалась - сомневаюсь.


И в чем кардинальное отличие метилфенидата  от амфетамина,  на те же дофаминновые транспортеры влияет. Уличный амфетамин, а такой бывает? Что же в нем уличного, если синтез одинаков?

Я могу смело утверждать, что при наличии минимума оборудования смогу получить амфетамин до 96,3% чистоты, какая лаборатория сможет больше? Даже Кайманкемикал не предлагает сильно выще.

2
Автор поста оценил этот комментарий
Вряд ли бы это сработало. Отлично подошел бы медицинский амфетамин, или хотя бы метилфенидат, но к счастью, они запрещены в РФ.
раскрыть ветку (4)
1
Автор поста оценил этот комментарий

Почему к счастью?

раскрыть ветку (3)
2
Автор поста оценил этот комментарий
Ну потому что в России другое общество, и на мой взгляд, по итогам общения с пациентами здесь и там, в России люди мягко говоря не готовы к подобным препаратам. Максимум - модафинил по строгим рецептам, а для этого его нужно перенести из Списка II в Список III, т.к. это уникальный препарат для лечения редких заболеваний. Но чиновникам похуй, а обществу - тем более.
раскрыть ветку (2)
2
Автор поста оценил этот комментарий
А в чём состоит наша "неготовность"?В отсутствии дисциплины,грамотности и понимания возможных последствий?
раскрыть ветку (1)
3
Автор поста оценил этот комментарий
Ну примерно так. Для меня была очень заметна разница в общении и в целях между западными больными и нашими.

Кроме того, у нас, как мне кажется, пока еще меньше распространено СДВГ и другие псих. расстройства.
Автор поста оценил этот комментарий

Мотонейроны как раз таки в ЦНС.Они в спинном мозге,а спинной мозг относится к Центральной нервной системе.

Вы смотрите срез комментариев. Чтобы написать комментарий, перейдите к общему списку